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马普替林maprotiline的药理学和药动学特点适应证禁忌

05月01日 编辑 39baobao.com

[医生要正确掌握庆大霉素的适应症和禁忌症]引言:庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗细菌感染,尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合,阻断细菌蛋白质合成。庆大霉素是为数不多的热...+阅读

【别名】路滴美 【剂型】片剂:25mg/100片;25mg/30片 【药理】为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取,而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少,突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高,使突触前膜奶受体下调,后膜m受体作用加强,产生抗抑郁作用。 本品兼有抗焦虑作用,镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。 【药代动力学】口服吸收缓慢。生物利用度为65%,体内广泛分布,总清除率为(CL)63。 5L/小时,蛋白结合率为88%。口服后8〜16小时血药浓度达峰值。半衰期(t1/2)为27〜58小 时,活性代谢产物半衰期(t1/2)为60〜90小时。 主要经肝脏代谢,大部分自尿中排出,其中原形物约2%〜4%,少部分由粪便排出。动物实验表明本品可泌入乳汁,其浓 度与血液中浓度相当。

【适应证】用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。 【禁忌证】癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史, 对本品过敏者。 【注意事项】常见有口干、便秘、视力模糊等,偶可诱发躁狂 症、癫痫大发作。 【用法用量】成人常用量:开始一次25mg,一日2〜3次,根 据病情需要隔日增加25〜50mg。有效治疗量一般为一日75〜 200mg,高量不超过一日225mg,需注意不良反应的发生。 维持 剂量一日50〜150mg,分1〜2次口服。 【不良反应】以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心 动过速等抗胆碱能症状为常见,程度较轻,多发生于服药的早 期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,失眠或激动,用药早期 可能增加患者自杀的危险性。 其他有皮疹,体位性低血压及心 电图异常改变,以传导阻滞为主。

偶见癫痫发作及中毒性肝 损害。

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丙戊酸钠片使用说明书【药品名称】通用名:丙戊酸钠片汉语拼音:Bingwusuanna Pian英文名:Sodium Valproate Tablets曾用名:抗癫灵片、二丙乙酸钠片商品名:本品的主要成分为丙戊酸钠,其化学名为:2-丙基戊酸钠化学结构式为:分子式:C8H15NaO2分子量:166.20【性状】 本品为白色糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。【药理毒理】 本品为抗癫癎药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解,从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度,降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。【药代动力学】 口服胃肠吸收迅速而完全,约1~4小时血药浓度达峰值,生物利用度近100%,有效血药浓度为50~100µg/ml。血药浓度约为50µg/ml时血浆蛋白结合率约94%;血药浓度约为100µg/ml时,血浆蛋白结合率约为80~85%。 血药浓度超过120µg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑液内的浓度为血浆中浓度的10~20%),T1/2为7~10小时,。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。【适应症】 主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。【用法用量】 成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10 mg/kg,一周后递增,至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用,以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量:按体重计与成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15 mg/kg,按需每隔一周增加5~10 mg/kg,至有效或不能耐受为止。【不良反应】 1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血相。 5.对肝功能有损害,引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,服用2个月要检查肝功能。 6.偶有过敏。7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。【禁忌症】 有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。 有血液病,肝病史,肾功能损害,器质性脑病时慎用。【注意事项】 1.用药期间避免饮酒,饮酒可加重镇静作用;2.停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量; 3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长,或中枢神经抑制药作用的增强。 4.用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。 5.对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响;6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导,孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,浓度为母体血药1~10%。应慎用。【儿童用药】 本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。【老年患者用药】【药物相互作用】

(1)饮酒可加重镇静作用。

(2)全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。

(3)与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。

(4)与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。

(5)与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。

(6)与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。

(7)与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。

(8)与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。

(9)与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。

(10)与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。

(11)与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。【规格】

(1)100mg (2)200mg

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