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巴比妥类药物来源于巴比妥酸,临床麻醉中应用的仅是其中的 短效药物。此类药物具有剂量依赖性中枢神经系统抑制作用,产生 催眠和遗忘。由于脂溶性高,因而起效快 (1个臂-脑时间内起效, lmin内产生最大效应)。中长效巴比妥类药物作用消除是由于药物 被代谢,而短效药则是因为药物再分布。常用的巴比妥类药物包括 硫喷妥钠,甲己炔巴比妥钠和硫戊巴比妥钠。
硫喷妥钠是硫代巴比妥酸盐,通常制成2.5%溶液,冷藏条件下 可保存1周3 pH为10.5,静脉注射对静脉壁有刺激性。通常静脉 诱导剂量为3-611^/1^,158内神志消失,5-1o111丨11恢复。99%的药 物经肝脏代谢(每小时10%-15%),以原型经肾排泄不到1%。消 除半衰期长,为6-12h,并可能是导致硫喷妥钠麻醉后恢复慢及存 在残余镇静作用的主要原因。用药24h后体内仍可检测到约28% -30%的药物。
由于重复给药产生蓄积作用,因此硫喷妥钠不能用 于麻醉维持。对健康志愿者的试验发现8h内驾车技能受损。 甲己炔巴比妥钠常制成1%溶液,可保存6周。与硫喷妥钠相 比,甲己炔巴比妥钠脂溶性稍小,在生理pH条件下离解也较少。诱 导剂量1-2mg/kg,神志消失和恢复时间与硫喷妥钠相似。然而甲 己炔巴比妥钠的清除率比硫喷妥钠快3-4倍,消除半衰期为2- 4h。
因此,应用甲己炔巴比妥钠后,中枢神经系统功能的完全恢复明 显快于硫喷妥钠。 硫戊巴比妥钠制成2%溶液。诱导剂量3-5mg/kg。在麻醉效 价、副作用及恢复时间等方面与硫喷妥钠相似。此药应用不广泛。 巴比妥类药物可引起肌阵挛。诱导时可出现短暂呃逆,但能自 行恢复。是否产生呼吸抑制则取决于注射速度。老年患者及低血容 量患者常出现心血管功能抑制,呈剂量相关性,表现为直接心肌抑制 导致的低血压和血管扩张导致的心动过速。
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