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本品为苯基哌啶衍生物，是一种新型选择性5-羟色胺再摄取抑制药 （SSRI），其特点是起效快、毒性低、耐受性好，可用于老人及心功能不全的抑 郁症患者。 本品能选择性地抑制中枢神经元对5-羟色胺的再摄取，促进5-羟色胺 的传递，仅微弱地抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。对其他神经递质 受体的亲和力很小，仅对毒蕈碱受体有较小亲和力。

实验表明，本品应用常 用量（每天30〜40mg）对健康志愿者和抑郁症患者的心率、血压和心脏传导 均无影响，其使血压、心率、心电图发生改变所需剂量较阿米替林高2〜4 倍。本品无中枢抑制作用，亦不能增强其他中枢抑制药的中枢抑制作用。 本品口服后约5小时达血药峰浓度，多次给药7〜14天达稳态血药浓 度。生物利用度为50%〜100%，蛋白结合率为95%。

其在体内大部分经肝 脏细胞色素P450 2D6酶代谢，代谢物无生物活性，本品约64%由尿中排出 （2%为原形药物），36%经胆汁从粪便中排出（原形药不足1%）。本品的各 种药动学参数个体差异较大，成年患者的平均消除半衰期约为24小时，老 人的半衰期可延长，血药浓度也较成人高，严重肾损害的患者消除半衰期也 可显著延长、血药峰浓度及药-时曲线下面积（AUC）值也明显升高。

肝病患 者仅在连续给药后才发现清除率下降。故肝肾患者应用本品，宜从小剂量 开始，逐渐增量。

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