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简述巴比妥类药物的主要化学性质

01月04日 编辑 39baobao.com

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巴比妥类的基本结构有成瘾性,戒断症状,部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精Ⅱ)作用:过去镇静催眠,现主要抗癫痫3、排泄速度:酸性尿中解离少,由肾小管再吸收,排泄慢,调节尿液pH可调节排泄速度4、代谢:(巴比妥类的共同特点)

(1)5位取代基的氧化,失去活性,苯及饱和烷链代谢慢,作用时间长

(2)酰脲水解开环失活

(3) N上脱烷基5、巴比妥类药物构效关系记忆层次1:巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。记忆层次2:●C-5上的两个取代基原子总数在4~8之间,大于9出现惊厥;●氮原子上引入甲基,增加了脂溶性,起效快,作用时间短,且更易代谢;●2位氧以电子等排体硫取代,解离度增大,脂溶性也增加,易透过血脑屏障,起效很快持续时间很短。巴比妥类同型物将巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类。将乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2-取代,分别得到恶唑烷酮类和二丁酰亚胺类。...

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