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复习指导:氢氯噻嗪使用方法

10月28日 编辑 39baobao.com

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药理:

药效学

(1)对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。在给药治疗后早期,通过利尿排钠,使血浆与细胞外液容量减少,血容量及心排血量降低,因而血压降低;在持久给药时,血容量及心排血量可恢复原来水平,但总周围血管阻力降低,血压仍可降低。(2)对肾血流动学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对享氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。

药动学

口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。

半衰期为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开台阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。口服本品后3~4日降压作用开始,持续1周。

适应症:

1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水,减少细胞外容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

2.原发性高血压为利尿降压药,常与其他降压药合用以增强疗效。对轻、中度高血压,单独应用即可有效,可显著有效地降低卧位与立位高血压。

3.中枢性或肾性尿崩症。考试大网站整理

4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

用法用量:

用于治疗高血压:成人常用量单用,口服一日25

100mg,一次或分二次服;与其他抗高血压药合用时,一次10mg,一日3次;停用时应缓慢停药。

[制剂与规格]氢氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg

(1)治疗水肿:一日25-75mg,必要时可增至100mg,分2次服,间日或每周用药1-2次。体重恢复后减至维持量。

(2)心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用量。

(3)肝硬化腹水:好与螺内酯合用。

(4)高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服。一周后减为每日25-50mg维持量。长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症。突然停药可引起钠,氯及水的潴留。

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