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理化特性:
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用:
本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。
本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。
替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。
『药代动力学』
静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78±0.13L/kg.药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50-100%.本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(T1/2a)为3~6小时,肾功能不全患者可明显延长,无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄,约90%以上的药物以原型自尿中排出。
本品可经血液透析排出体外。
适应症:
用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。
用法用量:
静脉滴注一日0.1~0.15g/kg,分2~3次给药,静滴速度4~10ml/分。
注意事项:
1.单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。
2.下列情况应慎用:
(1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。
(2)肝功能损害。 医学教育网搜集整理
(3)肾功能损害,尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。
3.肾功能减退者需减量用药,并根据血药浓度测定结果调整剂量。
4.用药期间应进行下列检查:
(1)造血功能,需定期检查周围血象。
(2)肝功能,定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。
(3)肾功能,定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。
(4)肾功能减退者需监测血药浓度,峰浓度(Cmax)不宜超过80mg/L,以40~60mg/L为宜。
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