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脂质体是什么东西

05月14日 编辑 39baobao.com

[脂质体的制法]脂质体的制法 脂质体的制法常用的有下列几种方法:1.注入法 将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物其溶于有机溶剂中(一般多采用乙醚),然后将此药液经注射器缓缓注入加热至500(并用...+阅读

脂质体(Liposomes)是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。磷脂分散在水中时能形成多层微囊,且每层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,这种微囊就是脂质体。脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体,含有表面活性剂的脂质体。按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。按电荷性,脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点,近年来开发了一些新型脂质体,如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。前体脂质体概念的提出和研究,提供了克服脂质体不稳定的较好思路。

脂质体作为目前最先进的,被喻为"生物导弹"的第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。

脂质体的靶向性

通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向,另外,还可在脂质体上连接某种识别分子,通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。

靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点,脂质体进入体内后,主要被网状内皮系统吞噬,从而使所携带的药物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。

1.天然靶向性 是脂质体静脉给药时的基本特征,这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体,也是免疫激活剂的理想载体。

2. 隔室靶向性 是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后,可以对不同部位具有靶向性,可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。在组织间或腹膜内给予脂质体时,由于隔室的特点,可增加对淋巴结的靶向性。

3. 物理靶向性 这种靶向性是在脂质体的设计中,应用某种物理因素的改变,例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性,引起脂质体选择性地在该部位释放药物。弱离子性药物的脂质体,在进入体内后,可以选择性地在肿瘤的低pH局部释放药物。这种受pH影响释放药物的脂质体称为pH敏感脂质体。

4.配体专一靶向性 这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子,即所谓的配体,通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表现的互补分子相互作用,而使脂质体在靶区释放药物。

物理系纳米考试:脂质体的概念特点和应用

定义:(1)某些细胞质中的天然脂质小体。(2)由连续的双层或多层复合脂质组成的人工小球囊。借助超声处理使复合脂质在水溶液中膨胀,即可形成脂质体。可以作为生物膜的实验模型,在研究或治疗上用来包载药物、酶或其他制剂。

特点

1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。 2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。 3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。 4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。

脂质体作为药物载体的临床应用

脂质体

1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。 2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。 3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。 4、激素类药物载体。

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