三九宝宝网宝宝百科宝宝知识

COX2选择性抑制剂类的药物主要有哪些

02月25日 编辑 39baobao.com

[药物制剂通则]一、片剂(一)定义 片剂系统指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成状的制剂。(二)国家标准有关规定片剂在生产与储藏期间均应符合下列有关规定。1.原料及辅在混合均匀。含量小或...+阅读

COX-2高选择性抑制药:塞来昔布和尼美舒利。COX-2选择性较低:吡罗昔康和美洛昔康。COX-2抑制剂主要用于抗炎证。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎和强直性关节炎。

1、尼美舒利(nimesulide)

尼美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂,该药口服吸收迅速完全,1-2h达最大血药浓度,t1/2为3h,经肝代谢,肾排泄,具有解热、镇痛及抗炎作用。

2、美洛昔康(meloxicam)

美洛昔康为选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比对COX-1大100倍,其IC50 (COX-2)/ IC50 (COX-1)为0.33。在炎症组织中,meloxicam能选择性地抑制COX-2,且能保持胃、肾中依赖COX-1的PGs合成,因而其抗炎镇痛作用强,胃、肾副作用较少,

也不影响血小板聚集和血小板中依赖COX-1的TXB2的合成,对减轻胃肠出血副作用更为有利。

3、塞来昔布(celecoxib)

该药为选择性COX-2抑制剂,主要用于OA和RA。Celecoxib能选择性抑制COX-2,而无COX-1抑制作用。药代动力学研究发现,口服后3h出现血药峰浓度。油腻性食物能减慢其吸收,血药高峰浓度滞后1-2h,但吸收率却能增加10%-20%。

白塞病的治疗方案及原则是什么

本病目前尚无公认的有效根治办法。多种药物均有效,但停药后大多易复 发。治疗的目的在于控制现有症状,防治重要脏器损害,减缓疾病进展。1.一般治疗急性活动期,应卧床休息。发作间歇期应注意预防复发。如 控制口、咽部感染、避免进食刺激性食物。伴感染者可行相应的治疗。2.局部治疗口腔溃疡可局部用糖皮质激素膏、冰硼散、锡类散等,生殖器 溃疡用1 : 5000高锰酸钾清洗后加用抗生素软膏;眼结、角膜炎可应用糖皮质激 素眼膏或滴眼液,眼色素膜炎须应用散瞳剂以防止炎症后粘连,重症眼炎者可在 球结膜下注射肾上腺皮质激素。3.全身治疗

(1)非留类抗炎药:具消炎镇痛作用。对缓解发热、皮肤结节红斑、生殖器溃 疡疼痛及关节炎症状有一定疗效,常用药物有布洛芬0. 4~0. 6g每日3次;萘普 生,0.2~0.4g每日2次;双氯酚酸钠25mg,每日3次等,或其他非甾类药和 C0X-2选择性抑制剂(见类风湿关节炎治疗)。

(2)秋水仙碱:可抑制中性粒细胞趋化,对关节病变、结节红斑、口腔和生殖 器溃疡、眼色素膜炎均有一定的治疗作用,常用剂量为0.5mg,每日2~3次。应 注意肝肾损害、粒细胞减少等不良反应。

(3)沙立度胺(thalid0mide):用于治疗严重的口腔、生殖器溃疡。宜从小剂 量开始,逐渐增加至50mg每日3次。妊娠妇女禁用,以免引起胎儿畸形(详见 强直性脊柱炎用药),另外有引起神经轴索变性的副作用。

(4)糖皮质激素:对控制急性症状有效,常用量为泼尼松40~60mg/d。重 症患者如严重眼炎、中枢神经系统病变、严重血管炎患者可考虑采用静脉应用大 剂量甲泼尼龙冲击,l000mg/d,3~5天为一疗程,与免疫抑制剂联合效果更好。 长期应用糖皮质激素有不良反应(见系统性红斑狼疮用药)。

(5)免疫抑制剂:重要脏器损害时应选用此类药。常与肾上腺皮质激素联 用。此类药物副作用较大,用药期间应注意严密监测。1)苯丁酸氮芥(chl0rambudl,CB1348):用于治疗视网膜、中枢神经系统及 血管病变。用法为2mg每日3次。持续使用数月直至病情控制至稳定,然后逐 渐减量至小量维持。病情完全缓解半年后可考虑停药。但眼损害应考虑用药 2~3年以上,以免复发。用药期间,应定期眼科就诊检查。副作用有继发感染, 长期应用有可能停经或精子减少、无精。2)硫哩嘌呤(azathi0prine):效果较苯丁酸氮芥差。用量为2~2. 5mg/ (kg_d)。可抑制口腔、眼部病变和关节炎,但停药后容易复发。可与其他免疫 抑制剂联用。应用期间应定期复查血常规和肝功能等。3)甲氨蝶呤(meth0trexate):每周7. 5~15mg,口服或静注用药。用于治疗 神经系统、皮肤黏膜等病变,可长期小剂量服用。不良反应有骨髓抑制、肝损害 及消化道症状等。应定期检查血常规和肝功能等。4)环磷酰胺(cycl0ph0sphamide):在急性中枢神经系统损害或肺血管炎、眼 炎时,与泼尼松联合使用,可口服或大剂量静脉冲击治疗(每次用量0. 5~1. 0g/ m2体表面积,每3~4周一次)。使用时嘱患者大量饮水,以避免出血性膀胱炎 的发生,此外可有消化道反应及白细胞减少等(见系统性红斑狼疮用药)。环孢素(cycl0sp0rine):对秋水仙碱或其他免疫抑制剂疗效不佳的眼白塞 病效果较好。剂量为3~5mg/(kg*d)。应用时注意监测血压和肝肾功能,避 免不良反应。5)柳氮磺吡啶:3~4g/d,可用于肠道白塞病或关节炎者,应注意药物的不 良反应。

(6)其他1)a干扰素:治疗口腔损害、皮肤病及关节症状有一定疗效,也可用于眼部 病变的急性期治疗。2)TNF-a单克隆抗体(infliximab):用于治疗复发性色素膜炎已有报道,仍 需临床进一•步观察。3)雷公藤制剂对口腔溃疡、皮下结节、关节病、眼炎有肯定疗效。对肠道症 状疗效较差。4)抗血小板药物(阿司匹林、潘生丁)及抗纤维蛋白疗法(尿激酶、链激酶)亦 可用于治疗血栓疾病,但不宜骤然停药,以免反跳。5)如患者有结核病或有结核病史,PPD皮试强阳性(5IU有水疱)时,可试 行抗结核治疗(三联)至少三个月以上,并观察疗效。4.手术治疗重症肠白塞病并发肠穿孔时可行手术治疗,但肠白塞病术后 复发率可高达50%。复发与手术方式及原发部位无关,故选择手术时应慎重。 血管病变手术后也可于术后吻合处再次形成动脉瘤,故一般不主张手术治疗,采 用介入治疗可减少手术并发症。眼失明伴持续疼痛者可手术摘除。手术后应继 续应用免疫抑制剂治疗可减少复发。本病一般呈慢性,易治疗。缓解与复发可持续数周或数年,甚至长达数十 年。在病程中可发生失明,腔静脉阻塞及瘫痪等。本病由于中枢神经系统、心血 管系统、胃肠道受累偶有致死。

可逆性胆碱酯酶抑制剂和不可逆性有什么区别

可逆性胆碱脂酶抑制剂主要有新斯的明、吡啶斯的明、加兰他敏等,一般中毒会有胆碱能危象,可以用阿托品解救。 难逆性胆碱脂酶抑制剂主要就是有机磷中毒了,一般用解磷定和阿托品共同解救 解磷定不可用于新斯的明中毒,因为,新斯的明在抑制胆碱脂酶的机理不同于有机磷,并不会生成磷酰化胆碱酯酶,解磷定只是与磷酰化胆碱酯酶才起作用生成乙酰胆碱酯酶和磷酰化解磷定。 乙酰胆碱酯酶抑制剂,与乙酰胆碱(ACh)一样,也能与胆碱酯酶(AChE)结合,但是结合比较牢固,水解较慢,使AChE不能再与ACh结合,从而导致胆碱能神经末梢释放的ACh不能及时被AChE分解,造成堆积,产生拟胆碱作用。 一般分为易逆性和难逆性两类,前者作为药物用于临床,治疗重症肌无力、术后肠胀气,及眼科用药。

后者具有毒理学意义,有机磷酸酯类就是这一类,及乐果、马拉硫磷、对硫磷等农药。 最常用的有:阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、普鲁本辛、颠茄(合剂、酊等)、樟柳碱、后马托品、红古豆碱等。

非选择性单胺氧化酶抑制剂都有哪些

单胺氧化酶抑制剂主要是某些肼类和非肼类化合物,它们抑制单胺氧化酶,表现出抗抑郁作用,它们是肼类的苯乙肼、异羧肼、尼拉米。非肼类的反苯环丙胺。本类药物通过抑制单胺氧化酶,减少儿茶酚胺的代谢灭活,促使突触部位的儿茶酚胺含量增多,产生抗抑郁作用,并有降压作用。这类药物除抑制单胺氧化酶,对肝脏的药物代谢酶也有抑制作用,这类药物的副作用较多,可产生中枢兴奋。诱使精神病发作,有肝脏毒性,引起体位性低血压。 为最早发现的抗抑郁剂,曾广泛应用,经长期观察,疗效不很理想,且副作用大,故已少用。但对恐怖、焦虑状态可能有效。近年来似有复兴之势。它主要通过抑制单胺氧化酶的降解,使突触有效介质浓度升高而发挥作用。分为二类:一类为肼类单胺氧化酶抑制剂,以苯乙肼(phenelzine nareil)为代表药物;另一类为非肼类 MAOI,以超环苯丙胺(tranylcypromine)为代表药物。

以下为关联文档:

如何给孩子选择剂类的药物前言:给孩子吃药可说是让不少的家长都跟着发难,由于孩子还比较小,由于有些药物孩子是很难吃的,因此家长们就会对于这一点给孩子选择一些容易吞咽的药物,但是对于这些药物的选择家...

什么是药物制剂1.药物制剂专业(四年制本科)。 药物制剂专业主要培养从事药物新剂型和新制剂的设计与开发研究,药物制剂生产与临床制剂指导等工作的高级工程技术人才。 要求毕业生系统掌握现代...

药物制剂就业前景药物制剂专业学什么药物制剂都学习哪些课程毕当个药剂师真酷!--感受药物制剂专业 更新时间:2005-3-23 来源:《高校招生》 主持人语:最近我们接到很多读者热情洋溢的来信,恳请本刊介绍一些自己喜爱而又不了解的专业。其中,有一...

临床常用的他汀类的药物都有哪些临床上常用的他汀类药物主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普 伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀。其中洛 伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀为真菌类微生物的提取物或...

化学灭鼠主要有哪些药物根据灭鼠药进入鼠体后作用快慢,分为急性灭鼠药和慢性灭鼠药两类。 急性灭鼠药又称急性单剂量灭鼠药、危险鼠药,鼠类一次吃够致死量的毒饵就可致死。这类药的优点是作用快、粮...

黄氨类的药物具体有哪些1.看说明e68a84e799bee5baa6e79fa5e9819331333335323463书上是否说是磺胺类药物 2。看说明书上分子结构式,具有对氨基苯磺酰胺结构,有S带O、NH2和苯环的要注意了 3。没说明书,...

药物制剂技术是什么药物制剂技术专业 培养目标:培养拥护党的基本路线,具备良好的职业素质,德、智、体、美等全面发展,掌握本专业必需的基本理论知识,具有较强药理、药物制剂、分析检测等实验操作技...

制药工程和药物制剂制药工程专业 业务培养目标: 业务培养目标:本专业培养具备制药工程方面的知识,能在医药、农药、精细化工:和生物化工等部门从事医药产品的生产、科技开发、应用研究和经营管理等...

药学药物制剂制药工程有何区别药学专业 业务培养目标: 业务培养目标:本专业培养具备药学学科基本理论、基本知识和实验技能,能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制...

推荐阅读
图文推荐