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药理学——巴比妥类

10月30日 编辑 39baobao.com

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一、分类

长效类:如苯巴比妥(phenobarbital)等,

中效类:如异戊巴比妥(amobarbital)等,

短效类:如司可巴比妥(secobarbital)等,

超短效类:如硫喷妥(thiopental)等。

二、体内过程特点

1、 脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持时间长短的关系

2、 苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂

三、作用与用途

巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用,过量中毒可致死。

机制:主要是增强GABA介导的CL-内流(通过延长CL-通道开放考,试大网站收集时间而增加CL-内流,引起超级化);较高浓度时,抑制Ca2+依赖性动作电位, 抑制Ca2+依赖性递质释放,且可呈现拟GABA作用。

1、 较少用于镇静催眠

因其安全性小于苯二氮卓类,较易发生依赖性。

2、 苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续状态

3、 硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉

四、不良反应

1、 催眠剂量:后遗效应、过敏反应

2、 中度量:轻度抑制呼吸中枢

3、 久用可产生习惯性、依赖性 突然停药易发生"反跳"现象,成瘾后停药,戒断症状明显。

较苯二氮卓类易引起依赖性等。

4、 过量:急性中毒

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