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常见的化疗药物有哪些

01月29日 编辑 39baobao.com

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化疗药物分类 1.1 按其作用机理分为五类: 资料来源 :医 学 教 育网 ①细胞毒类药物:烷化剂类,由其氮芥基因作用于DNA和RNA、酶、蛋白质,导致细胞死亡。如氮芥、卡莫司汀(卡氮芥)、环磷酰胺、白消安(马利兰)、洛莫司汀(环己亚硝脲)等。 ②抗代谢类药:此类药物对核酸代谢物与酶结合反应有相互竞争作用,影响与阻断了核酸的合成。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟(呋喃氟尿嘧啶)等 医学 教育网搜集整理 。 ③抗生素类:有抗肿瘤作用的如放线菌素D(更生霉素)、丝裂霉素、博菜霉素、阿毒素、平阳霉素、柔红霉素、光辉霉素等。 医学 教育网搜集整理 ④生物碱类:主要为干扰细胞内妨锤体的形成,使细胞停留在朋丝分裂中期。如长春新碱、长春碱、羟基树碱及鬼臼毒素类依托泊苷(VP-16)、替尼泊苷(VM-26)。 ⑤激素类,能改变内环境进而影响肿瘤生长,有的能增强机体对肿瘤侵害的抵抗力。常用的有他莫昔芬(三苯氧胺)、乙烯雌酚、黄体酮、丙酸睾丸酮、甲状腺素、泼尼松及地塞米松等。 [医学教育网整理发布] ⑥其它:不属于以上诸类如甲基苄肼、羟基脲、L-门冬酰胺酶、顺铂、卡铂、抗癌锑、三嗪咪唑胺等。脂质体包裹5-氟尿嘧啶为导向性剂型。 1.2 按其对细胞增殖周期的影响,可分为: ①周期非特异性药物,即对增殖或非增殖细胞都有作用的药物,如氮芥类、环磷酰胺、抗生素类等。它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲线都呈指数性,其中氮芥和丝裂霉素选择性低(杀伤两类细胞的曲线斜率很接近),而大多数其他烷化剂选择性较高(表现于对两类细胞的量效曲线的斜率相差较大,见图2A,B)。 ②周期特异性药物,作用于细胞增殖整个或大部分周期时相者。如氟尿嘧啶等抗代谢类药物。 ③周期时相特异药物:药物选择性作用于某一个时相,如阿糖胞苷、羟基脲抑制S期,长春新碱对M相的抑制作用。这类药物对骨髓及瘤 细胞的量效曲线也随剂量增大而下降,但达到一定剂量时即向水平方向转折,成为一个坪,即再增加剂量,不再有更多的细胞被杀死(见图2C)。 细胞周期划分为5个时相:G0、G

1、S、G

2、M。 G0期:静止期 G1期:合成前期 S期:合成期 G2期:分裂前期 M期:有丝分裂期 经M期后,每个细胞就变成二个子细胞。然后有的细胞细胞又进入G1期继续增殖;有的细胞则进入G0期,但仍有增殖份裂能力,可能转入G1期;有的细胞则趋向老化死亡。见图1了解药物与细胞增殖周期的关系,可以用打击不同的阶段细胞的几种药物联合;或按细胞增殖周期先后使用周期特异性药物和周期非特异性药物(称为序贯治疗),以提高治疗效果。例如,对大肠癌可用氟尿嘧啶 、长春新碱和环磷酰胺联合。对肺癌可先用大量环磷酰胺,后用甲氨喋呤。一般认为:瘤体小,倍增时间短,患者情况较好,可用较大剂量。晚期瘤体大,倍增时间长,患者情况差,剂量宜小。 图1细胞增殖周期及药物作用示意图 图2 各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线 各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线 1.3 按对生物大分子的作用分类 ①影响核酸(DNA,RNA)生物合成的药物 核酸是一切生物的重要生命物质,它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸,而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物,所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药,如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药,如6-巯嘌呤等。③抑制二氢叶酸还原酶的药,如甲氨蝶呤等。④抑制DNA多聚酶的药,如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸还原酶的药,如羟基脲。 ②直接破坏DNA并阻止其复制的药物:有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。 ③干扰转录过程阻止RNA合成的药物 :有多种抗癌抗生素,如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。 ④影响蛋白质合成的药物 :可分为

(1)影响纺锤丝的形成 纺锤丝是一种微管结构,由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物;

(2)干扰核蛋白体功能的药物 如三尖杉酯碱;

(3)干扰氨基酸供应的药物 如L-门冬酰胺酶。 ⑤激素类:有肾上腺皮质激素、雄激素 、雌激素等。

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