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化疗药物分类 1.1 按其作用机理分为五类： 资料来源 ：医 学 教 育网 ①细胞毒类药物：烷化剂类，由其氮芥基因作用于DNA和RNA、酶、蛋白质，导致细胞死亡。如氮芥、卡莫司汀（卡氮芥）、环磷酰胺、白消安（马利兰）、洛莫司汀（环己亚硝脲）等。 ②抗代谢类药：此类药物对核酸代谢物与酶结合反应有相互竞争作用，影响与阻断了核酸的合成。如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、阿糖胞苷、巯基嘌呤、替加氟（呋喃氟尿嘧啶）等 医学 教育网搜集整理 。 ③抗生素类：有抗肿瘤作用的如放线菌素D（更生霉素）、丝裂霉素、博菜霉素、阿毒素、平阳霉素、柔红霉素、光辉霉素等。 医学 教育网搜集整理 ④生物碱类：主要为干扰细胞内妨锤体的形成，使细胞停留在朋丝分裂中期。如长春新碱、长春碱、羟基树碱及鬼臼毒素类依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）。 ⑤激素类，能改变内环境进而影响肿瘤生长，有的能增强机体对肿瘤侵害的抵抗力。常用的有他莫昔芬（三苯氧胺）、乙烯雌酚、黄体酮、丙酸睾丸酮、甲状腺素、泼尼松及地塞米松等。 [医学教育网整理发布] ⑥其它：不属于以上诸类如甲基苄肼、羟基脲、L-门冬酰胺酶、顺铂、卡铂、抗癌锑、三嗪咪唑胺等。脂质体包裹5-氟尿嘧啶为导向性剂型。 1.2 按其对细胞增殖周期的影响，可分为： ①周期非特异性药物，即对增殖或非增殖细胞都有作用的药物，如氮芥类、环磷酰胺、抗生素类等。它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲线都呈指数性，其中氮芥和丝裂霉素选择性低（杀伤两类细胞的曲线斜率很接近），而大多数其他烷化剂选择性较高（表现于对两类细胞的量效曲线的斜率相差较大，见图2A,B）。 ②周期特异性药物，作用于细胞增殖整个或大部分周期时相者。如氟尿嘧啶等抗代谢类药物。 ③周期时相特异药物：药物选择性作用于某一个时相，如阿糖胞苷、羟基脲抑制S期，长春新碱对M相的抑制作用。这类药物对骨髓及瘤 细胞的量效曲线也随剂量增大而下降，但达到一定剂量时即向水平方向转折，成为一个坪，即再增加剂量，不再有更多的细胞被杀死（见图2C）。 细胞周期划分为5个时相：G0、G
1、S、G
2、M。 G0期：静止期 G1期：合成前期 S期：合成期 G2期：分裂前期 M期：有丝分裂期 经M期后，每个细胞就变成二个子细胞。然后有的细胞细胞又进入G1期继续增殖；有的细胞则进入G0期，但仍有增殖份裂能力，可能转入G1期；有的细胞则趋向老化死亡。见图1了解药物与细胞增殖周期的关系，可以用打击不同的阶段细胞的几种药物联合；或按细胞增殖周期先后使用周期特异性药物和周期非特异性药物（称为序贯治疗），以提高治疗效果。例如，对大肠癌可用氟尿嘧啶 、长春新碱和环磷酰胺联合。对肺癌可先用大量环磷酰胺，后用甲氨喋呤。一般认为：瘤体小，倍增时间短，患者情况较好，可用较大剂量。晚期瘤体大，倍增时间长，患者情况差，剂量宜小。 图1细胞增殖周期及药物作用示意图 图2 各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线 各类抗肿瘤药杀灭小鼠骨髓干细胞及淋巴瘤细胞的量效曲线 1.3 按对生物大分子的作用分类 ①影响核酸（DNA,RNA）生物合成的药物 核酸是一切生物的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等。③抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等。④抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。 ②直接破坏DNA并阻止其复制的药物：有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。 ③干扰转录过程阻止RNA合成的药物 ：有多种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。 ④影响蛋白质合成的药物 ：可分为
（1）影响纺锤丝的形成 纺锤丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物；
（2）干扰核蛋白体功能的药物 如三尖杉酯碱；
（3）干扰氨基酸供应的药物 如L-门冬酰胺酶。 ⑤激素类：有肾上腺皮质激素、雄激素 、雌激素等。
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