药理：

本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。

药动学

本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低，约为25％。分布容积为1.5～2L／kg，低于2％的用药量以原形从尿中排泄，60％随粪便排泄。

适应症：

本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供／氧需的比值和降低心脏后负荷。

用法用量：

口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日大剂量不座超过50mg.高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日大用量。

心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。

对肾功能受损者无需调整用药量。

本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。

本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。

[剂型与规格]片剂：25mg／片。

禁用慎用：

本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者，会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此，对这类患者不主张应用本品。

给药说明：

本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。 考试大网站整理

不良反应：

本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量＞50mg时，约有低于1％的患者可发生直立性低血压。

相互作用：

本品与氢氯噻嗪或尼卡地平合用，均可增强其降压作用。