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中药剂学:缓释药与控释药的区别

11月03日 编辑 39baobao.com

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当前,药物剂型从片剂、冲剂到针剂、气雾剂有多种不同。然而,这些常规剂型,不论口服或注射,大多每日需用药数次,不仅使用不便,而且血液中的药物浓度起伏很大,呈现“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时,会超过适宜的治疗浓度,引起较多不良反应,甚至中毒;反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度以下,难以发挥药效。于是,新的药物剂型——缓释制剂与控释制剂也就相继应运而生了。它们均能控制药物释放速度,减少或避免血药浓度的“峰谷”波动。

缓释药品:先将药物制成小的颗粒,分作数份。少数不包衣者为速释部分,其他分别包上厚薄不同的“衣”,为缓释部分,然后取上述颗粒,以一定比例混合,制成某种剂型,服用后则按未包衣与包衣的厚薄不同,在需要时间内依次释药,不断发挥疗效。

控释药品:通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,更好地发挥疗效。一般先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔,病人服用后,药物与体液接触,水从半透明膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便由小孔中徐徐流出而奏良效。

如哮喘病人若用一般氨茶碱片治疗,1日3次,仍易于午夜发作。可是增加剂量,浓度较高时,会刺激胃肠道,引起恶心、呕吐或胃溃疡等不良反应,浓度过高时,还可引起心肌过度兴奋,导致失眠、心跳加快等不良反应,甚而有致命危险。

服药有讲究的,服用控释片,能精确、定量、持续地释放药物,开始2小时内释放药物约15%,以后每小时释放药30%,在24小时内,能缓解和预防哮喘的发作。又如防治心绞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,仅能维持疗效30分钟左右,时间短暂,晚间容易发作。其控释贴剂由保护层、黏合层、控释膜、药物库和铝箔等组成,药物借助渗透压通过微孔型的半透膜,以恒定速度持续释放出来,经皮肤吸收进入血液,保持平稳的治疗浓度,故每天只需用药1次,即可维持疗效24小时左右,既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,降低毒副反应,还可预防夜间心绞痛发作。尤其是病人出差、旅游或赴野外工作时使用,能解除后顾之忧。

由此可见,对缓释、控释药片剂或胶囊剂需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用

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