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[中文名称] 青蒿素

[英文名称] Arteannuin

[别 名] 黄花蒿素 Artemisinin, Qinghaosu

[化学名称] 3,12-Epoxy-12H-pyrano [4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-0ne, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α, 5aβ, 6β, 8aβ, 9α, 12β, 12aR*)]-

[分 子 式] C15H22O5;

[分 子 量] 282.14

[物理性质]

无色针状结晶, 熔点156-157? [α]17D +66.3°(C=1.64, 氯仿)[1]。IRνKBrmax cm-1: 1745

(六元环内酯), 831, 881, 1115 (过氧基团); NMR(CCI4) δ: 0.93 (3H, J=6, 14-CH3, 双峰), 1.06 (3H, J=6, 13-CH3, 双峰), 1.36 (3H, 15-CH3, 单峰), 3.08-3.44 (11-H, 多峰), 照射此峰, 则1.06由双峰变为单峰, 5.68 (7-H, 单峰); 13CNMR(CHCI3) δ: 12, 19, 23

(四重峰, 14, 13, 15-CH3), 25, 25.1, 37, 35.5

(三重峰, 4, 3, 10, 9-CH2), 32.5, 33, 45, 50, 93.5 (双峰, 2, 5, 1, 11, 7-CH), 79.5, 105, 172 (单峰, 6, 8-c, 12-c=0)。

不含双键。无紫外吸收。

[成分分类] 萜类

[药理作用]

[1-4] 药理学研究说明本品对疟原虫红内期有直接杀灭作用, 对组织期无效, 对实验动物毒性很低, 在机体内吸收快、分布广、排泄快。电镜观察可见本品对鼠疟原虫的作用部位主要是膜系结构, 其抗疟作用机理认为是干扰了疟原虫的表膜--线粒体的功能。 经2000多例的临床研究证明, 本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用, 特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。但本品治疗间日疟的近期复发率高于氯喹。 治疗剂量, 根据大量临床研究, 治疗疟疾可采用注射三日疗法, 总量0.9-1.2％每天肌内注射一次0.3g, 重症患者首剂加倍。

[毒 性]

[不良反应]

[用 途] 抗疟

[成分来源] 菊科植物黄花蒿 Artemisia annua L. 叶[1-4]。

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