[药理学第十五章]第十五章 钙拮抗药 【考纲要求】 1．钙拮抗药的分类及药名：(1)选择性钙拮抗药；(2）非选择性钙拮抗药。 考试大 2．钙拮抗药的药理作用及临床应用。 【考点纵览】 1．钙拮抗药的分类及...+阅读
俗称：痛灭定，托麦汀，tolectin
药物简介
【性状】白色或微黄色结晶性粉末。无臭、无味。易溶于醇、二甲基亚砜等有机溶媒，微溶于冷水。遇硷成盐。熔点155～157℃（熔融时分解）。
【药理及应用】为吡咯醋酸的衍生物，是一新类型的消炎镇痛药。其作用与阿司匹林等其他非甾体抗炎药相似，但副作用较轻，较易为病人所耐受。动物实验证明其抗关节炎作用比阿司匹林强而比吲哚美辛和保泰松弱。其镇痛作用与布洛芬相当，比阿司匹林强而比吲哚美辛弱。解热作用亦较强。托美汀也可抑制前列腺素的合成，但这种抑制有时是可逆的。因此体外试验虽有抗血小板聚集的作用，但停药后维持时间较短。口服后吸收快而安全，服药后20～60分钟血浓度达高峰值，随后较快降低，t1/2小时。24小时内尿中排出99％，其中50％～70％为无抗炎作用的脱羧代谢物。
本品用于：①类风湿性关节炎，可减轻症状。与皮质激素类制剂合用可增加疗效、减少后者用量。但与阿司匹林类合用则不比单用二药的疗效好。用于长程治疗（2年）时仍可维持疗效。青年型类风湿性关节炎用药12周以上疗效与阿司匹林无明显差异。②强直性脊椎炎：曾报道其疗效不亚于吲哚美辛，但现有资料尚不能肯定。③髋关节或膝关节退行性病变：本品600～1200mg的疗效与吲哚美辛75～150mg或阿司匹林4.5g相似，但亦需进一步观察。
④非关节性疼痛：可有效地减轻外伤、疾病及手术引起的软组织疼痛以及内脏合并症引起的疼痛。 考试大网站整理
【用法】口服，成人开始用量为1次400mg，1日3次。奏效后再根据病情调整剂量，一般为每日600～1800mg.儿童开始为1日15～30mg／kg，平均为1日20mg／kg，奏效后根据病情调整剂量。非关节性疼痛为每日600mg.
【注意】
（1）每日服用1200mg时的不良反应总发生率为25％～40％，一般较易耐受，因副作用而停药者约5～8％。最常见的反应为上腹部不适，食欲不振，恶心和呕吐，但均不如阿司匹林严重。
（2）可损害胃及小肠粘膜，偶见胃肠道出血，但亦较阿司匹林为轻。
（3）中枢神经系统方面有头痛、头晕、耳鸣、耳聋等，但比吲哚美辛少见。
（4）其他尚有面部潮红、荨麻疹和水肿等。
（5）与血浆蛋白结合率很高（99％），但不影响口服抗凝血药和降血糖药的作用。
（6）酸沉淀法检查尿蛋白时，可因其代谢物而引起假阳性反应。
（7）有溃疡病史者慎用，有出血倾向者忌用。
以下为关联文档：
药理学第九章肾上腺素受体激动药药理学考前辅导是我去年的学习笔记，也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿，肯定有错，请指正！！反冲力2003年1月费时整理，引用者请注明出处。 掌握去甲肾上腺素、肾上腺素和...
药理学第二十二章第二十二章 作用于血液及造血器官的药 【考纲要求】 1．肝素的药理作用及临床应用。 2．香豆素类抗凝血药的药理作用及药物相互作用。 3．阿司匹林的作用、作用机制及临床应用。 4...
药理学第八章胆碱受体阻滞药药理学考前辅导是我去年的学习笔记，也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿，肯定有错，请指正！！反冲力2003年1月费时整理，引用者请注明出处。 掌握阿托品的药理作用、临床应...
药理学第十章肾上腺素受体阻断药药理学考前辅导是我去年的学习笔记，也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿，肯定有错，请指正！！反冲力2003年1月费时整理，引用者请注明出处。 掌握普萘洛尔药理作用、药动学...
药理学调血脂药和抗动脉粥样硬化药掌握洛伐他丁、考来烯胺和普罗布考的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。 熟悉氯贝丁酯、烟酸及其他常用抗动脉粥样硬化药物的药理作用特点。 动脉粥样硬化是缺血...
药理学中枢神经系统药理概论中枢神经系统的递质和受体 已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。 1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢...
药理学第二十一章第二十一章 利尿药及脱水药 【考纲要求】 1．高效利尿药的药理作用及不良反应。 2．噻嗪类的药理作用及不良反应。 3．螺内酯的药理作用及不良反应。 4．甘露醇的药理作用及临床应用...
药理学糖皮质激素小结1.构效关系有四：基本结构为甾核 1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需； 2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH； 3）C1～2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用...
药理学解热镇痛抗炎药掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。 一.基本药理作用 (一)解热作用 [特点...
