[药理学——曲唑酮]药物简介【药理及应用】曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药，其抗抑郁作用相似于三环类和maoi，但对心血管系统毒性小，无抗胆碱副作用，较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。抗抑...+阅读

本品是一种新型的广谱抗抑郁剂，其化学结构与其他抗抑郁药不同，本品是三挫fl比啶（triazolopyridine）的衍生物，其抗抑郁作用与三环类抗抑郁药 相当，但本品的抗胆碱作用甚微，尤其适用老人及心脏功能不全的抑郁症患 者。本品可选择性地阻断中枢神经元对5-羟色胺的重吸收，还有微弱抑制 去甲肾上腺素重吸收的作用，但对中枢多巴胺、组胺和乙酰胆碱受体无作 用，也没有抑制单胺氧化酶的作用。

本品对肌肉有微弱的松弛作用，动物实 验发现可引起与剂量有关的血压下降，可能与肾上腺素受体阻断有关。 本品具有较强的镇静作用，能显著延长睡眠时间，减少睡眠中的觉醒次 数和时间，提高深度睡眠，改善整体睡眠质量。 此外，本品还可增强性功能和延长阴茎勃起时间，其机制未明，可能与 其阻断外周肾上腺素α-受体和改善海绵体平滑肌的血流量有关。

本品口服吸收良好，口服后2小时达血药峰浓度，与食物同服可延缓吸 收，并使血药峰浓度降低，但血浆药-时曲线则轻度升高。动物实验显示，本 品多分布于肝和肾脏，还可通过血脑屏障。主要在肝脏代谢，其活性代谢物 在脑内浓度较血药浓度高。且活性代谢物可抑制重吸收，比母药曲唑酮活 性更大，体内清除也慢。本品的蛋白结合率为89%〜95%。

分布相半衰期 平均为4. 4小时，消除半衰期平均为7〜8小时。其大部分经肾脏排泄，小部 分经粪便排出，其中原形药物不到1%。实验研究表明，肾功能不良与肾功 能正常者的血药浓度差异不大。

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