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中药剂学:麝香酮Muscone

11月03日 编辑 39baobao.com

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[中文名称]麝香酮

[英文名称]Muscone

[别 名]

[化学名称]15-甲基-双环(10,3,0)+五碳1(12)-烯-13-酮

[分 子 式]

[分 子 量]

[物理性质]

[成分分类]

[药理作用]1.对中枢神经系统的作用天然麝香酮或人工麝香酮对动物的条件反射有一定的影响,且随剂量而改变。如小剂量(0.002mg/kg)对大白鼠食物运动性条件反射无显著影响;中等剂量(0.01~0.05mg/kg)可使阳性条件反射潜伏期延长或反应消失,分化相改善,有个别动物分化相受到抑制;大剂量时(1mg/kg)则大多数动物呈中毒现象,表现为阳性条件反射的反应不规则或消失,分化相受到抑制。天然麝香酮及人工麝香酮能缩短戊比妥钠引起的睡眠时间,但大剂量则反能延长睡眠时间,故认为小剂量麝香酮对中枢神经系统呈兴奋作用,大量也可抑制,此作用有待深入研究。 2.对呼吸、循环系统的影响用浓度为0.04mg/ml剂量灌注蟾蜍离体心脏时,能使心跳幅度缩小,浓度大时更为明显,心输出量亦减少,以致抑制心跳,表明麝香酮对蟾蜍离体心脏不具强心作用。但麝香酮使离体蛙心及兔心肌收缩力加强。使猫及兔心乳头肌无兴奋作用,但能增强肾上腺素能B受体兴奋药对这些器官的作用,对肾上腺素能a受体的增强作用较弱或没有作用,对犬在体心脏的肾上腺素能B受体药物效应则未见增强作用。

人工麝香酮及天然麝香酮给麻醉猫静脉注射均有升压及增加呼吸频率的作用。 3.抗肿瘤作用天然及人工麝香酮的不同制剂对小鼠艾氏腹水癌、小鼠肉瘤S37及肉瘤S180细胞的呼吸亦有一定的抑制作用,但动物体内抗肿瘤试验未能观察到治疗效果。 [毒性] 小鼠静注麝香酮乳剂,其LD50 为172mg/kg。腹腔注射的LD50 为270~290mg/kg。亚急性毒性实验:麝香酮55.56mg/kg腹腔注射,每日1次,共20d,考试大网站可使大鼠红细胞减少,白细胞增加肉眼观察,肝、脾均较对照组增大,且边缘厚纯,停药1周后未见恢复正常。 犬肌注人工麝香酮注射液400mg/kg 或 800mg/kg,连续注射14d,结果:所有犬食欲增加,行动自如。注射部位未见红、肿、热及硬块等现象。对肝、肾功能和血象亦无明显影响。镜检各脏器未发现异常变化。猴每只1.2g,连续注射2d也无任何毒性反应。

[毒 性]

[不良反应]

[用 途]

[成分来源]从麝Moschus moschiferus L. 中提取的麝香。鹿科动物林麝,马麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物.

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