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[中文名称]天麻素

[英文名称]Gastrodin

[别 名]

[化学名称]B-D-Glucopyranoside，4-（hydroxymethyl） phenyl-

[分 子 式]

[分 子 量]286．27

[物理性质]白色棱柱状丛晶，双熔点96～98℃／145～148℃， (a)160D一66．4°（C=0．65，水）。白色针状结晶，熔点154～156℃， (a)28D一59°（C=1．97，甲醇）。

[成分分类]

[药理作用]1．镇静和抗惊厥作用：腹腔注射天麻素能抑制小鼠的自发活动，且能对抗咖啡因的兴奋作用，并可延长戊巴比妥钠、环己巴比妥钠、硫贲妥钠等的睡眠时间，显示其与中枢抑制药有明显的协同效应。健康人口服天麻素，由脑电波分析，发现a波指数减低，出现嗜睡波型。人工合成天麻素可延长水合氯醛引起的小鼠睡眠时间，但对小鼠被动活动无明显影响。小鼠腹腔注射天麻素可对抗戊四氮所致阵挛性惊厥，使惊厥潜伏期延长，死亡率降低或提高其半数惊厥量，并能提高小鼠对惊厥阈电压的耐受力。 2．对心血管系统的影响： 天麻素静注可使猫血压轻度下降，兔心率减慢。天麻注射液能显著增强小鼠心肌的营养性血流量，提高小鼠抗缺氧能力。合成天麻素可使心肌细胞搏动频率加快，收缩力加强，节律规则，不同剂量组间无明显差异，对心肌细胞一般形态无影响，但各实验组均使细胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶显著增加。天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢，特别是在缺氧情况下获得能量的作用。应用MMC中毒性心肌损伤的细胞病理模型，从细胞水平观察到合成天麻素可使MMC所致心肌细胞变性减轻，坏死减少，SDH、LDH活性明显增强。这可能与天麻素促进心肌细胞能量代谢，增强了抗损伤的作用有密切关系。 3．抗癫痫作用： 家兔分别肌注马桑内酯3mg／kg前lh腹腔注射天麻素1000mg／kg、2000mg／kg；前半小时耳缘静脉注射3000mg／kg。结果表明均有延长癫痫发生的潜伏期、减轻大发作程度、缩短大发作过程，加快其恢复过程和降低死亡率的趋势。2000mg／kg或3000mg／kg 的剂量既能较好地对抗癫痫小发作，也能对抗重型大发作。

4．其他作用：天麻素与麻醉品硫喷妥钠有协同作用，能延长麻醉时间。在体兔肠实验表明，对大多数动物出现小肠张力升高，肠蠕动收缩振幅增大，提示有轻度加强小肠蠕动的作用。天麻素与天麻甙元的药理作用相同。从药理实验结果分析，认为天麻素吸收入血后，再分解为天麻甙元而发挥作用。 5．体内过程：小鼠灌服3H一天麻素后，2小时胃肠道放射性仅存剂量的5．2％。血中放射性上升很 快，t1／2a仅6分钟。血中放射性在1h前后维持较高水平。消除半衰期静注为4．44h，口服为7．47h。放射性在体内分布以肾高，其次为肝、肺、心、脾及脑。放射性能透过血 脑屏障，但在脑中变化与血不一致。放射性主要从尿中排出。灌胃后24h从尿、粪及胆汁排出的总放射性为给药剂量的76．8％，其中尿排出97％。小鼠按50，100，200mg／kg三种剂量由尾静脉给药，给药后

2、

5、

10、

15、30分钟，

1、

4、8小时分别自尾端取血， 测定放射性。结果放射性在体内分布很快，但剂量与分布速度变化不一致；放射性消除速度随剂量增大而加快；说明剂量大时，排泄加快，天麻素在体内不易积蓄。在实验剂量范围内，3H一天麻素的药物动力学行为呈非线性关系。实验还表明，小鼠静注以100mg／kg较合适。不同时辰给药使3H一天麻素大鼠体内药物动力学过程出现差异。8：00 给药后达峰 时间（Tp）晚，20 ：00 给药后吸收速度常数（Ka）大，2 ：00 给药后血放射性一时间曲线下面积（ADC）小。 [毒性] 天麻素小鼠灌胃，剂量用到5000mg／kg未见中毒及死亡。犬口服天麻素75mg／kg，每日1次，连服14d，小鼠灌胃天麻素250mg／kg，375mg／kg，每日1次，连续60d，对红、白细胞、血小板总数、肝、肾功能及血脂均无影响，说明天麻素毒性很低。

[毒 性]

[不良反应]

[用 途]

[成分来源]兰科植物天麻Gastrodia elata BI．块茎，帕氏万带兰Vanda parishii Rchb.f．全株。

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