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（1）异烟肼（isoniazid，INH）：具有强杀菌作用、价格低廉、副反应少、可口服等特点，是治疗肺结核病的基本药物之一。INH是肼化的异烟酸，能抑制结核菌叶酸合成。其作用包括三个环节：①INH被结核菌摄取；②INH被结核菌内触酶一过氧化酶活化；③活化的INH干扰结核菌叶酸合成。INH对于胞内、外代谢活跃持续繁殖或近乎静止的结核菌均有杀菌作用。小分子的INH可渗人全身各组织中，可通过血脑屏障，胸腔积液、干酪样病灶中药物浓度很高。
成人剂量每日300mg（或每日4～8mg／kg），一次口服；儿童每日5～10mg/kg（每日不超过300mg）。急性血行播散型肺结核和结核性脑膜炎，剂量可以加倍。如果患者神志不清时，INH可经胃管、肌注和静脉给药。本药常规剂量时毒副作用发生率低，主要包括周围神经炎、中枢神经系统中毒，采用Vit B6能缓解或消除中毒症状。但Vit B6可影响INH疗效，故一般剂量INH时无需服用Vit B6.肝脏损害（血清ALT升高等）与药物的代谢毒性有关，如果A1T高于正常值上限3倍则需停药。通常每月随访一次肝功能，对于肝功能已有异常者应增加随访次数，且需与病毒性肝炎相鉴别。
（2）利福平（rifampin，RFP）：对胞内和胞外代谢旺盛和偶尔繁殖的结核菌均有杀菌作用。
它属于利福霉素的半合成衍生物，通过抑制RNA聚合酶，阻止RNA合成发挥杀菌活性。RFP主要在肝脏代谢，胆汁排泄。仅有30％通过肾脏排泄，肾功能损害一般不需减量。RFP能穿透干酪样病灶和进入巨噬细胞内。在正常情况下不通过血脑屏障，而脑膜炎症可增加其渗透能力。
RFP在组织中浓度高，在尿、泪、汗和其他体液中均可检测到。神志不清者可采用鼻饲和静脉途径给药。成人剂量空腹450～600mg，每日一次。主要不良反应有胃肠道不适、肝功能损害（A1T升高、黄疸）、皮疹和发热等。应用高剂量、间歇疗法（600一1200mg／d）易产生免疫介导的流感样反应、溶血性贫血、进行肾功能衰竭和血小板减少症，一旦发生，应予停药。肝功能损害发生率约5％～10％。INH与RFP合用引起肝损（药物性肝炎）的发生率比单用INH高2一4倍。
（3）吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）：类似于INH的烟酸衍生物，但与INH之间无交叉耐药性。PZA能杀灭巨噬细胞内，尤其酸性环境中的结核菌，已成为结核病短程化疗中不可缺少的主要药物。胃肠道吸收好，全身各部位均可到达，包括中枢神经系统。
PZA由肾脏排泄。常见副反应为肝毒性反应（ALT升高和黄疸）、高尿酸血症，皮疹和胃肠道症状少见。
（4）链霉素（streptomycin，SM）：通过抑制蛋白质合成来杀灭结核菌。对于空洞内胞外结核菌作用强，pH中性时起效。尽管链霉素具有很强的组织穿透力，而对于血脑屏障仅在脑膜炎时才能透人。主要不良反应为不可逆的第八对脑神经损害，包括共济失调、眩晕、耳鸣、耳聋等。与其他氨基糖苷类相似，可引起肾脏毒性反应。过敏反应少见。用法和用量：成人每日15～20mg／kg，或每日0.75～1.0g（50岁以上或肾功能减退者可用0.5～0.75g），分1-2次肌注。
目前已经少用，仅用于怀疑INH初始耐药者。其他氨基糖苷类如阿米卡星（AMK）、卡那霉素（KM）也有一定抗结核作用，但不用作一线药物。
（5）乙胺丁醇（ethambuto1，EMB）：通过抑制结核菌RNA合成发挥抗菌作用，与其他抗结核药物无交叉耐药性，且产生耐药性较为缓慢。成人与儿童剂量均为每日15-25mg／kg，开始时可以每日25mg／kg，2个月后减至每日15mg／kg.可与INH、RFP同时一次顿服。常见不良反应有球后视神经炎、过敏反应、药物性皮疹、皮肤粘膜损伤等。球后视神经炎可用大剂量Vit B，和血管扩张药物治疗，必要时可采用烟酰胺球后注射治疗，大多能在6个月内恢复。
（6）对氨基水杨酸（para-aminosa1icy1ic acid，PAS）：对结核菌抑菌作用较弱，仅作为辅助抗结核治疗药物。可能通过与对氨苯甲酸竞争影响叶酸合成，或干扰结核菌生长素合成，使之丧失摄取铁的作用而达到抑菌作用。成人每日8～12g／d，分2～3次口服。静脉给药一般用8～12g，溶于5％葡萄糖液500ml中滴注。本药需新鲜配制和避光静滴。肾功能不全患者慎用。主要不良反应有胃肠道刺激、肝功能损害、过敏反应包括皮疹、剥脱性皮炎、溶血性贫血等。
（7）其他：氨硫脲（thioacetazone，碣），卷曲霉素（capreomycin，CPM），环丝霉素（cycosefinum，CS），乙硫异烟胺和丙硫异烟胺（ethionamade，1314Th和prothionamide，1321Th）曾作为第二线抗结核药物，由于作用相对较弱，加之毒副反应发生率甚高且较严重，故目前临床上较少使用，仅用于MDR-TB.氟喹诺酮类抗菌药物（FQs）对结核杆菌有良好的抑制作用，可用于MDR-TB治疗。
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