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复习指导:格帕沙星使用方法

10月28日 编辑 39baobao.com

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药理:

本品的抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及厌氧菌的抗菌力强,特别是对耐甲氧青霉素的细菌包括金葡菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌等革兰氏阳性菌的抗菌活性较现有的同类药物的抗菌力更强。对军团菌、衣原体也有强力的抗菌力。

本品体外的抗菌力与良好的肺组织分布,证明其治疗呼吸道感染的疗效优于其它同类药物。

本品的抗菌谱大致与司帕沙星相同。对革兰氏阳性菌的抗菌力比环丙沙星强,面对革兰氏阴性菌的抗菌谱则较差。若与氧氟沙星比较,则从革兰氏阳性菌至革兰氏阴性菌均较优越。

本品对表皮葡萄球菌的MIC90为0.1μg/ml,与司帕沙星相同,而较环丙沙星、氧氟沙星为优,其对酿脓链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌的MIC90为0.39μg/ml,与司帕沙星相同,却比环丙沙星与氧氟沙星为优。但对其中一株肺炎链球菌的MIC为12.5μg/ml,提示耐药。 医学教育网搜集整理

对大肠杆菌、克氏肺炎杆菌、阴沟肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌的抗菌力,则葛帕沙星较环丙沙星差1~3倍,而与司帕沙星、氧氟沙星大致相同。对粘质沙雷氏菌和佛罗因德枸橼酸菌的抗菌力以环丙沙星为强,葛帕沙星、司帕沙星、氧氟沙星三者的抗菌力大致相同。对奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普鲁登斯杆菌、摩根氏菌属,葛帕沙星、司帕沙星、环丙沙星与氧氟沙星的MIC90,分别为0.39~3.13μg/ml、0.39~6.25μg/ml、0.025~0.78μg/ml、0.2~3.13μg/ml,对绿脓杆菌的抗菌力,以环丙沙星为强(MIC90为0.78μg/ml),其次为葛帕沙星(MIC90为3.13μg/ml),而司帕沙星与氧氟沙星的MIC90均为6.25μg/ml.对脆弱拟杆菌的抗菌力,葛帕沙星则次于司帕沙星,其MIC90高达12.5μg/ml。

据报道,葛帕沙星不仅对革兰氏阳性菌的抗菌力强,而且对脆弱拟杆菌的MIC50为1.56μg/ml,是具有与氧氟沙星相同的强的抗菌力。

葛帕沙星对厌氧菌的MIC90均为3.13μg/ml以下。而洛美沙星与环两沙星均不及葛帕沙星。

曾有人用不同的抗菌药物对金葡菌的敏感菌进行测试,其MIC90分别如下:葛帕沙星为0.1μg/ml、氧氟沙星为0.39μg/ml、诺氟沙星为3.13μg/ml、氨苄青霉素为25μg/ml、头孢克罗为6.25μg/ml、头孢泊肟酯为1.56μg/ml、甲氧西林为1.56μg/ml.至于耐甲氧西林(MRSA)的菌株,除葛帕沙星的MIC90为50μg/ml之外,以上其它抗菌药物的MIC90均大于100μg/ml,提示无效。

葛帕沙星给健康男子口服100mg、200mg、300mg及400mg,其Cmax则分别为0.14μg/ml、0.66μg/ml、0.99μg/ml及1.62μg/ml,半衰期长达11~12.5小时,故可一日给药1次。

对呼吸系统感染的115株致病菌,测定葛帕沙星的MIC80为0.39μg/ml,而对照药诺氟沙星、氧氟沙星、依诺沙星及环丙沙星对97株致病菌的MIC80分别为6.25μg/ml、1.56μg/ml、6.25μg/ml及0.78μg/ml。

本品在尿中的排泄率为10%~12%,主要经胆汁从粪便中排泄。因此,本品的血浓度对肾功能损害患者无大的影响。此外,本品的体内吸收不受食物的影响,反复服药,无蓄积作用。

适应症:

呼吸系统及尿路感染。(考试大网站整理)

用法用量:

一日口服1~2次,每次100~300mg。

[制剂与规格]胶囊或片剂:每粒(片)100mg。

不良反应:

本品不良反应发生率为5%,主要为消化系统,精神、神经系统症状,另外还有过敏等不良反应。

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