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药物配伍的概述
(一)目的与要求 近年来药物相互作用主要偏重于讨论体内的相互影响,这当然是重要一方面。但在药剂的应用和产生工作中,经常遇到由于成分配伍不当而造成严重的制品质量事故,因此有必要讨论药物及制剂要配伍中可能出现的问题和解决办法。本章的内容将包括一些药物成分在制剂、贮存以及应用过程多方面的相互影响,以及合理解决的办法。
(二)配伍变化的类型 配伍变化可大致分为疗效学配伍的变化与物理学配伍变化。 1.疗效的配伍变化药物合并使用后,在机体内一种药物对中一种药物的体内过程或受体作用产生影响,而使其药理作用性质和强度、副作用、毒性等有所改变。药物的这些盯互作用有些用利于治疗,如磺胺类药物与甲氧苄氨嘧啶合并使用,疗效显著加强。而有些则少利于治疗,如异烟肼与麻黄碱或阿托品合并应用使用使副作用加强。药物配伍后在体内相互作用产生不利于治疗者属于疗效的配伍禁忌。 2.物理化学的配伍变化药物配伍后产生物理化学下的改变,如物理状态,溶解性能、物理稳定性及化学稳定性的变化,这样也可必然影响其作用和疗效。物理变化学变化还可再分为物理的化学的配伍变化。
(1)物理配伍变化:药物配伍时发生了物理性质的改变,如果得不到符合要求的制剂则属于禁忌。例如含树脂的醇性制剂在水性制剂中析出树脂,含共熔成分多的制剂失掉干燥均匀的结聚状态。吸时性较强的固体粉末(如活性炭、白掏土等)与剂量较小的生物碱盐物配伍时,能因后者被吸附而在机体中不完全释放。微晶的药物(如醋酸可的松)在水溶液中由于某些物质的溶解能逐渐使之聚结成大晶型等。物理配伍变化一般属于外观上的变化,如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式。[医学教育网 搜集整理]
(2)化学配伍变化:是指药物之间发生了化学反应,使药物产生了不同程度的质变化而失效。化学作用的产生一般表现在产生沉淀、变、润湿或液化、产生气体、爆炸或燃烧等现象上,但亦有许多药物的分解、取代、聚合、加成等化学难以从外观看出来。应注意并不应把有意进行的化学反应看做是配伍禁忌。应当着重指出,配伍禁忌往往是物理与化学的因素的相互影响而造成的,其结果也必然影响到疗效。所以在分析配伍禁忌处方的决不可单独考虑一方面而疏忽另一方面,特别是药理和疗效方面。许多药物配伍制成某些剂型后,在贮存及应用过程中发生物理的或化学的变化,而降低了它的稳定性。如青霉素G钠或钾盐与药物水溶液配伍时青霉素或多少地发生变化,不过由于条件不同(如pH值、温度等)有时分解快些,有时分解慢些,只有在一定时间内变化的量达到一定程度后才不能用于临床。另外发生配伍上的变化也不都是不利的。临床上经常利用药物之间拮抗作用来解决药物中毒。如有机磷轻度毒时采用与有机磷作用拮抗的阿托品来解毒。有利用拮抗作用消除另一药物副作用,如麻黄素治哮喘时,用巴比当类药物对抗其中枢神经兴奋作用。因此判断药物配伍变化是否会影响制剂质量及治疗效果,需要对具体问题体分析。 中药配伍 两种或两种以上的药物配合应用叫作中药的配伍。中药通过配伍,可以对较复杂的病情予以全面照顾,同时又可利用药物间的协同作用和拮抗作用而获得安全及更高的疗效。古代医家经过长期认识与实践,对药物的配伍关系积累了丰富的知识,并将其总结概括为以下六个方面。
(1)相须:即性能相类似的药物相伍为用,可起协同作用,增强疗效。如石膏、知母合用以增强清热泻火之力。
(2)相使:即性能不相同的药物相伍为用,能互相促进,增强疗效。如补气之黄芪与利水之茯苓合用,能增强补气利水之功。
(3)相畏:即一种药的毒副作用,能被另一种药物减轻或抑制。如半夏和南星的毒性能被生姜减轻或消除,所以说半夏和南星畏生姜。
(4)相杀:即一种药物能减轻或消除另一种药物的毒副作用。如防风杀砒霜的毒,,绿豆能解巴豆的毒,所以说防风杀砒霜,绿豆杀巴豆。
(5)相恶:即两种药物合用,能互相牵制而使作用降低,甚至丧失药效。如生姜恶黄芩,人参恶莱菔子。
(6)相反:即两种药物合用后能产生毒性反应或副作用。如乌头反半夏,甘草反芜花。 以上六个方面中,相须,相使属药物的协同作用;相畏相杀属药物不同程度的拮抗作用;相恶、相反属药物配伍禁忌。 此外,尚有不用其它药物辅助,依靠单味药发挥作用的,叫单行,如独参汤及其它单方。 2.禁忌 用药禁忌主要有三种:
(1)配伍禁忌:即两种药物伍用产生毒、副作用或使疗效降低或消除,前人有“十八反”与“十九畏的记述,所谓反者即指“相反”而言,所谓畏者即指“相恶”而言。 十八反 甘草反甘遂、大戟、芫化、海藻。 乌头反贝母、瓜蒌、半夏、白蔹、白芨。 藜芦反人参、沙参、丹参、玄参、苦参、细辛、芍药。 十九畏 硫磺畏朴硝;水银畏砒霜;狼毒畏密陀僧;巴豆畏牵牛;丁香畏郁金;川乌、草乌畏犀角;牙硝畏三梭;官桂畏石脂;人参畏五灵脂。 上述配伍禁忌,只供用药时参考,不是绝对的。在古今配方中也有反、畏同用的例子,如甘遂与甘草同用治疗腹水,可以更好地发挥甘...
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