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中药注射剂原料成分复杂含量测定漏洞多

11月06日 编辑 39baobao.com

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中药注射剂原料成分复杂,制备工艺不够稳定,成品质量难以控制,给药途径特殊,其含量测定就显得加重要。但分析已纳入国家标准的109种中药注射剂的含量测定项目,发现不少问题,主要表现为部分中药注射剂的含量测定项目指标、成分含量和测定方法的拟定等,难以达到严格控制质量的要求,应当通过再评价改进。

8种注射剂无含量测定

含量测定是控制药品质量不可或缺的指标,注射剂直接注入人体,属于质量管理最严格的剂型,我国的相关法规也明确规定注射剂要做含量测定。但是有8种中药注射剂却没有含量测定。如含有作用较强烈的蟾蜍、附子制成的9味药复方注射液,也未设立含量测定项目。原药材质量不稳定的天然药,即使单独一味药,其制剂质量已经不容易控制了,9味药组成的复方注射剂连含量测定项目都没有,质量怎样保证令人担忧!

测定方法落后

含量测定方法的优劣对测定结果至关重要。我国109种中药注射剂,共有19种含量测定方法。其中,除了用HPLC、TLCS、UV、GC、氨基酸分析仪法测单体成分之外,其他测定方法都难以确保产品质量的稳定性。

如未测单体成分仅测总黄酮的UV、氧化还原法、酸碱中和法、重量法、定氮法,其含测对象难以针对单体成分,仅测混合物难以严格控制产品质量,且些方法费时、费事,不合时代要求,应当采用先进的更加准确快捷的新方法。

单体成分含量测定指标缺乏

现有品种的中药注射剂,大多数化学成分复杂,只有以有效的单体成含量测定指标,才能较好地控制产品质量。

但在101种中药注射剂的136种含量测定中,有53种属于测定总黄酮、总生物碱、总固体物等不明确的混合成分,用这类指标控制产品质量显然靠不住。因为这些被测定的物质,都是多种同类物的混合物,组成比例未必一致,同一混合物的各组成部分生物活性也会有所不同,不能等同叠加用于评价质量。且总固体物有可能连同类物都不是,彼此的生物活性难以相同,更不能用于评价质量。至于挥发性物质,其本身就是组成不稳定的混合物,用来控制质量已经不够可靠,何况有的注射剂加入大量附加剂(如聚山梨酯80等)。

再者,不同的原料和不同的功能主治,采用相同的含测成分是否合理,如刺五加注射液能否改用HPLC用紫丁香苷定量,也值得商榷。

难溶或不溶的脂溶性成分,如补骨脂素、滨蒿内脂等,不宜制成注射剂,更不宜作为含测指标。一些非药典品种如白花蛇舌草、肿节风、藤、田基黄等,基础研究未必深入、资料积累不够充分,拟定含测指标尤应慎重。

指标成分数太少

中药注射剂含量测定的指标成分数很少,测1种成分的注射剂75种,占68.81%,其中单方注射剂45种,复方注射剂30种;测两种成分的注射剂18种,占16.51%,其中单方注射剂5种,复方注射剂13种;测3种成分的注射剂7种,占6.42%,其中单方注射剂5种,复方注射剂2种;测4种成分的注射剂仅1种,在109种中药注射剂中所占比例不及1%。

值得注意的是由12味药组成的大复方,居然只测1种成分。

目前批准的中药注射剂大多数化学成分较复杂,单方注射剂也不例外。近七成的中药注射剂只测1种成分,甚至连12味药组成的大复方,也只测1种成分,实在令人不安!

成分含量相差大疗效不稳定

药物发挥药效的物质基础是化学成分。毫无疑问,拟定指标成分的含量至关重要。如前所述,中药注射剂的可比性成分含量相差较大,不同注射剂日用剂量中的成分含量相差很大、含测成分提取率也很低,这是中药注射剂疗效不稳定的重要原因。

两点建议

1.加强中药注射剂管理

鉴于注射剂给药途径的特殊性,不仅强调要有含量测定项目,而且方法要先进、指标(包括指标成分、成分数量、成分含量等)要合理,适时修订标准。对现有含量标准项目不理想的品种,及时通过再评价酌情处理。

2.加强中药注射剂的基础研究和应用研究

中药注射剂是我国独创的新剂型,虽然发展很快,但也存在不少问题,应当紧密结合临床加强基础研究和应用研究,使其克服重重困难,不断发展。

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