[制剂新技术促进布洛芬新剂型开发探索]布洛芬(IBU)是临床应用比较广泛的首烷基苯丙酸非甾体抗炎药。但是,它在实际应用中常会产生胃肠道不良反应;另外,由于它的生物半衰期短,维持治疗浓度需要频繁用药,加重了它的胃肠反...+阅读
中药制剂的杂质为淀粉、果胶、蛋白质等,针对杂质可选用合适的酶予以分解除去。酶反应较温和地将植物组织分解,可以较大幅度提高收率,故酶解不失为限度从植物体内提取有效成分的方法之一。是很有前途的新技术。在国内,上海中药一厂首先应用酶法成功地制备了生脉饮口服液。用于中药提取方面研究较多的是纤维素酶,大部分的中药材的细胞壁是由纤维素构成,植物的有效成分往往包裹在细胞壁内;纤维素则是由β-D-葡萄糖以1,4-β葡萄糖苷键连接,用纤维素酶酶解可以破坏β-D-葡萄糖键,使植物细胞壁破坏,有利于对有效成分的提取。
吕卫明等介绍了一种从黄芩中提取分离黄芩素的新方法—酶水解法,并且和直接提取法相比较,结果新方法所得粗品中黄芩素达75.67%,收率为2.46%。侯嵘峤等首先将工业纤维素酶应用于中药及药渣中,使中药及药渣的纤维素酶解为β-葡萄糖,变渣为药,变废为宝,这对中药制药工业是一开源节流的创举。马田田用黄柏提取小檗碱之前经纤维素酶进行预处理,可提高小檗碱收率,并与未加酶的提取进行比较,有显著性差异。
因而考虑是否将纤维素酶用于其它天然产物的提取。张彩霞等将纤维素酶应用于穿山龙提取薯蓣皂苷元,其工艺只比原工艺多了一步对原药材饮片的酶解处理,但在纤维素酶的作用下,提高了薯蓣皂苷元的收率,两种方法对比有显著性差异。马桔云等在穿心莲提取穿心莲内酯之前,经纤维素酶进行酶解,与原提取工艺相比较,提高了穿心莲内酯的含量和提取量,经薄层层析检测,两种提取工艺所得成分没有差异,说明酶的加入对所提有效成分没有影响。马桔云、赵晶岩等选用黄连提取小檗碱,研究了其加酶组和未加酶组对有效成分小檗碱提取的影响,新工艺比原工艺只是多了一步向其中加入纤维素酶的酶解过程,但两种工艺提取的小檗碱含量有显著差异,而提取的成分一致,因此,考虑是否将新工艺用于黄连提取的工业化中。
纤维素酶用于以纤维素为主的中药材提取有效成分,的确能提高有效成分的收率,但要拓宽其应用领域,还需要进一步深入探讨酶的浓度、底物的浓度、温度、酸碱度、抑制剂和激动剂等对提取物有何影响。诚然,酶法目前在动物类药材提取方面应用得较为广泛。