药理：
药效学
参阅青霉素钠。本品为广谱抗生素。对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感，本品对这些敏感革兰阳性菌的MICs多在0.06～lμg/ml之间。李斯德菌的敏感性较差，奴卡菌耐药。本品对革兰阴性菌的作用较差，除脑膜炎杆菌和淋球菌对本品高度敏感外，大肠杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌、绿脓杆菌等皆对本品耐药。过去认为所有β-内酰胺抗生素仅系通过干扰粘肽交叉联结而影响细菌细胞壁的合成，由于细胞壁的缺陷或薄弱，细菌呈现畸形怪状，继以迅速溶解死亡。近年来由于青霉素结合蛋白PBPs的研究，使得过去对β-内酰胺抗生素作用机理的解说显得过于简单。各种青霉素类、头孢菌素类以及其他β-内酰胺抗生素由于作用或结合的PBP不同，因而对细菌形态的影响也有显然差异。头孢噻吩和青霉素主要与PBP-1B和-1A结合，可使金葡菌迅速溶解。头孢氨苄或氨苄西林主要与PBP-3结合，可使大肠杆菌形成丝状体，美西林（mecillinam）作用于PBP-2，使细菌形成耐受渗透压的圆形体。PBPs即是参与细菌细胞壁生物合成的酶，如转肽酶、内肽酶、羧肽酶等，或PBPs至少有催化粘肽代谢酶的功能。
药动学
口服本品后吸收甚差。肌内注射0.5g和1g后，30分钟血药浓度达峰值，分别为10和20μg／ml，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药浓度峰值提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射lg后l5分钟血药浓度为30～60μg/ml，如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150～200μg/ml，但在下次注射前即已降至0.以12g于24小时内作连续静脉滴注，血药浓度波动于10～30μg/ml之间。本品在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织的浓度较高，除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的浓度分别为血药浓度的l/10和2％。在细菌性腹膜炎病人头孢噻吩甚易进入腹水中。本品很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度足以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎病人脑脊液中药物浓度为血清浓度的l～10％。支气管分泌物中的浓度一般为血药浓度的25％。胆汁中药物浓度皆低于同期血药浓度。在正常或感染的骨组织中浓度甚低，前列腺组织中浓度约为同期血药浓度的25％，给药后约半小时两者的浓度分别为8μg/ml和33.3μg/ml.本品可透过胎盘，胎儿循环中浓度约为母亲血药浓度的10～15％。乳汁中浓度约为血药浓度的30％。本品的分布容积为0.26L/kg.蛋白结合率为50～65％，Ｔ1/2为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，1周内新生儿的Ｔ1/2为1～2小时。
头孢噻吩在肝内约20～30％迅速代谢成为去乙酰头孢噻吩。约60～70％的给药量于6小时内主要通过肾小管分泌自尿中排出，其中70％为头孢噻吩，30％为代谢产物。少量（0.03％）自胆汁中排泄。肌注0.5和1g后尿中峰浓度可分别达800和2500μg/ml.丙磺舒可抑制本品在肾脏的排泄。头孢噻吩可有效地为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50～70％和50％。
适应症：
由于本品对金葡菌有较强抗菌活性，对青霉素酶的稳定性较头孢噻啶为强，因此本品可作为耐青霉素金葡菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。本品对肺炎球菌和化脓性链球菌的疗效均甚满意。脑膜炎病人应用头孢噻吩和头孢噻啶治疗无鞘内给药时，两者的疗效不可靠；另外正在接受头孢噻吩治疗的败血症病人尚有发生脑膜炎者；因此，本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。对敏感革兰阴性杆菌所致的各种感染可选用本品；但由于对革兰阴性菌作用强的新一代头孢菌素的问世，使得本品应用于革兰阴性菌感染的重要性日益减低。
用法用量：
成人常用量：肌内或静脉注射，一次1～2g，每6小时一次。单纯性肺炎、疖肿（伴蜂窝织炎）和敏感菌所致的尿路感染，一次0.5g，每6小时一次。严重感染病人的每日剂量可加大至12g（包括各种途径的给药）。预防手术感染的剂量为术前0.5～1小时和手术期间各给予1～2g，术后每6小时一次。 考试大网站整理
小儿每日按体重50～100mg／kg，分4次给药。预防手术后感染的剂量为术前0.5～1小时和手术期间按体重注入20～30mg／kg，术后每6小时一次。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg／kg，大于1周者每8小时按体重20mg／kg。
肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于
10、2
5、50和80ml/min时，每6小时给予的剂量分别为0.
5、
1、1.5和2g.无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分次给予。由于头孢噻吩在体内代谢成为抗菌活力较差的去乙酰头孢噻吩，且肾功能减退时头孢噻吩的血清半衰期明显延长，因此本品不宜用于正在进行透析病人的革兰阴性菌感染。血液和腹膜透析能有效地清除体内头孢噻吩，在透析期间为了维持血中有效药物浓度，应每6～12小时给予1g剂量。
[制剂与规格]按头孢噻吩计。注射用头孢噻吩钠（1）0.5g（2）1g
深部肌注，一日2g，分4次用；静注，一日4-6g，分4-6次用，等渗氯化钠或葡萄糖注射液20ml溶解，缓慢推注。静滴，每次1-2g，等渗氯化钠或葡萄糖注射液100ml溶解，1小时内滴完，一日4次。小儿每日40-80mg/kg，分次给予。
