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磺胺类药 sulfa drugs 人工合成的一类抗菌药物。常用的有：作用于全身的磺胺嘧啶（SD）及磺胺甲基异恶唑（SMZ）等；作用于肠道的磺胺脒（SG）及肽磺噻唑（PST）等；治疗溃疡结肠炎的柳氮磺吡啶；外用的磺胺醋酰钠（SC）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺米隆等。该类药物的抗菌作用比较弱，但它是一个广谱抗菌药 ，故有其应用价值 。由于它可产生明显的肾毒性（老年患者尤甚）及骨髓抑制、皮疹等，故目前作用于全身的复方制剂只有复方新诺明（SMZ+TMP）、增效联磺（SD+SMZ+TMP）还广泛用于临床。二者的半衰期是SD17小时，SMZ为11小时，故二者都只须一日服用2次，短期服药时，只须多饮水即可。服药时间超过3天或流脑治疗需加量服药时，则应伴服碳酸氢钠，以利安全。如重症流脑，需输注SD时，稀释液应采用生理盐水，稀释量应小于200毫升，以便在2小时内输完，以免在空气影响下，析出SD结晶。
磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶（TMP）发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。 用于全身感染的磺胺药，口服后迅速在小肠上段被吸收，一般经2~4小时血中浓度达到高峰，长效磺胺较慢，约4~ 6小时左右。用于肠道感染的磺胺药，口服难以吸收，在肠道内保持较高浓度而发挥抑菌作用。 细菌对磺胺药较易产生抗药性，当剂量、疗程不足时更易发生。其中以葡萄球菌最易产生，其次为痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎球菌和链球菌。各种磺胺药间有交叉抗药性，当磺胺药与TMP合用时，不仅使前者的抗菌作用增强，而且还可减少或延缓抗药性的发生。
临床上治疗流行性脑脊髓膜炎，磺胺嘧啶（SD）为首选，其次可选磺胺甲基异恶唑（SMZ）、或SMZ TMP。预防用药可选用磺胺甲氧吡嗪（SMPZ）、磺胺邻二甲氧嘧啶（SDM，）。 治疗一般性的全身感染，如溶血性链球菌感染（丹毒、扁桃体炎、中耳炎、咽炎等），肺炎球菌引起的大叶性肺炎，葡萄球菌引起的疖肿，可选用SD、SMZ或SMZ TMP等。 对于泌尿道感染，例如由大肠杆菌、变形杆菌等引起的肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等可选用磺胺异恶唑、磺胺间甲氧嘧啶（SIZ、SMM），因其乙酰化率低，排泄较快、尿中原形药达80%~90%，且溶解度大，在尿中不易析出结晶，也可用SMZ TMP。 对于肠道感染，如肠炎、菌痢等，可用磺胺脒、酞磺胺噻唑、琥磺噻唑（SG、PST、SST），后两者极少吸收，不良反应少见，疗效也较SG为好。
近年来，由于抗药菌珠的增多，对于肠道感染，磺胺药已不作为首选，但用SMZ TMP对菌痢有较好疗效。 对于局部感染外用药磺胺酯酰钠（SA）疗效较好。它在水中的溶解度较大，其钠盐接近中性，对组织刺激性很小；常用10%~30%溶液滴眼来治疗结膜炎、沙眼等。灼伤感染和创面感染可用甲磺灭脓（SML），该药对于绿脓杆菌作用较强，在坏死组织及脓液中仍有效。缺点是应用时局部有疼痛、烧灼感。磺胺嘧啶银SD-Ag（烧伤宁）抗菌效力较SML强，且有收敛作用，而无明显刺激性，适用于烧伤、烫伤的创面感染。 磺胺类的不良反应较为常见，其中有的比较严重。磺胺类可造成肾脏损害，当它从肾脏排泄时，因尿液浓缩使尿中药物浓度增高，容易在肾小管内析出结晶，损伤肾小管引起结晶尿、血尿、蛋白尿，重者可发生尿少、尿闭甚至尿毒症。
为了预防、避免肾脏损伤，在应用SD及大剂量SMZ时，应同时服用等量碳酸氢钠，以碱化尿液，增加药物溶解度。同时应嘱病人多饮水，使每天尿量在1500ml以上，以降低尿中药物浓度。避免长期用药，连续用药一周以上者，应定期查尿，如果出现结晶尿、血尿等立即停药。此外，老年人、肾功能不良、脱水、少尿及休克病人慎用或不用。 磺胺类药物也会引起过敏反应，有皮疹、药热等，常于用药后数天至数周出现；严重者可导致剥脱性皮炎。极少数患者可发生多形渗出性红斑，有时造成死亡。过敏反应以长效磺胺类较易出现，又因它们排泄慢，过敏反应一旦发生，即使停药，反应仍可继续发展；加以其血浓度低，疗效差，故已少用。局部给药尤易致敏，所以除主要供局部外用类外，其他磺胺类应尽量避免使用。
此外，用药前要询问有无磺胺类药物过敏史；过敏反应一经出现，应改用其他抗菌药，并用抗过敏药处理。 磺胺类药物还有造成对血液系统的伤害，尚可影响中枢神经系统，引起头晕、头痛、全身乏力等，并可引起恶心、呕吐等消化道症状。为安全起见，驾驶员或高空作业者应尽量谨慎使用。 甲氧苄胺嘧啶又名TMP、磺胺增效剂、抗菌增效剂，是一种非磺胺类抗菌药，其抗菌谱和磺胺类药相似而作用较强。当与磺胺药或抗菌素合用时，能显著提高前者的抗菌效果。和磺胺药合用不仅增强疗效，而且能减少抗药菌株的产生。因易产生抗药性，故很少单独使用。 甲氧苄胺嘧啶口服吸收迅速，服后l小时左右血中浓度即可达到高峰，可维持7小时，目前主要与磺胺甲基异...
磺胺类抗菌药的新发展与趋势
磺胺类药物具有抗菌谱广、性质稳定、价格便宜及有多种制剂可供选择的优点。磺胺类药物的基本结构为对氨苯磺酰胺。它可干扰细菌叶酸的合成而影响其生长繁殖，磺胺类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致，对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感的细菌合成叶酸的必须物质，有了叶酸才能逐步合成核酸，直至综合成核蛋白，以保证细菌的生长繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸的过程中，对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。磺胺类药物因化学结构与对氨苯甲酸相似，故亦能与细菌利用对氨苯甲酸的此种酶相结合，于是发生争夺细菌的这种酶，以致细菌不能利用对氨苯甲酸合成叶酸，导致核蛋白不能合成。而达到抑菌和杀菌的目的。磺胺药是最早用于抗感染的合成药，具有性质稳定、抗菌谱广、易于生产、价格低廉、使用方便等特点。
属于广谱慢效抑菌药，通过干扰敏感的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。该类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致，对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感的细菌合成叶酸的必须物质，有了叶酸才能逐步合成核酸，直至综合成核蛋白，以保证细菌的生长繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸的过程中，对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。磺胺类药物因化学结构与对氨苯甲酸相似，故亦能与细菌利用对氨苯甲酸的此种酶相结合，于是发生争夺细菌的这种酶，以致细菌不能利用对氨苯甲酸合成叶酸，导致核蛋白不能合成。而达到抑菌和杀菌的目的。
磺胺类药物有哪些作用
在埃尔利希发明606后，德国医生杜马克发明了磺胺药。磺胺有着一种特殊的杀死细菌的方法。原来，细菌在生长繁殖的时候需要一种生长代谢物质，这种生长代谢物质叫对氨基苯甲酸，它在酶的参与下合成叶酸，进一步再合成催化蛋白质、核酸合成的辅酶F。
在这个代谢途径中如果发生某种障碍，就会使这些致命菌的生长繁殖受抑制。在化学药品中，磺胺的结构与对氨基苯甲酸很相似，当磺胺存在时，细菌体内合成叶酸的酶由于不能明察秋毫，就会把磺胺当做对氨基苯甲酸结合，这样菌体合成的叶酸就成了“假叶酸”，“假叶酸”不能继续再合成辅酶F，结果致命菌代谢发生紊乱，进而死亡。而人和动物可利用现成的叶酸生活，因此不受磺胺的干扰。
磺胺类药物能治疗多种传染性疾病，能抑制大多数革兰氏阳性细菌。如肺炎球菌、β-溶血性链球菌等和某些革兰氏阴性细菌的生长繁殖，对放线菌引起的疾病也有一定的疗效。
然而，尽管磺胺药有如此大的丰功伟绩，它也有弱点，它对付病菌的本领不是万能的，越来越多的事实促使人们不断寻找更多更有效地杀死有害微生物的魔弹。
医生们发现，有的病开始用磺胺类药物效果还显著，可时间一长，磺胺药便不再奏效。细菌依然我行我素，最后病人还是被夺走了生命。这是怎么一回事呢？
原来有些病菌认出了磺胺类药物以假乱真的本领，也相应改变自己的代谢方式，让磺胺类药物失去作用，继续危害人们的健康和生命安全。
人们企盼着更有效的药物出现。
磺胺类药物的作用及副作用是怎样的呢
磺胺类药物最大的特点是能通过血脑屏障进入脑部，对脑部感染有治疗作用.
副作用就是对胃肠刺激大，对肾有损害.
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怎样使用“磺胺类药”
磺胺类药是一种传统的抗菌素，它具有抗菌谱广、服用方便、价格低廉等优点，但服用时必须注意以下几点。
严格注意适应证
磺胺药适宜治疗流行性脑脊髓膜炎、泌尿系统感染、结肠炎、细菌性痢疾、扁桃体炎、肺炎、支气管炎、中耳炎。
对咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染（感冒）等病毒性疾病无效。原因不明的发热，一般也不能服用磺胺药，以免贻误诊断和治疗。
用量要适当，切忌随意加量或减量
如果用量过大，则会增大毒副作用，而用量过小，不仅起不到治疗作用，反而会使致病菌产生耐药性。一般说来，服用磺胺药首次剂量须加倍，待急性期过后，还应坚持服药3-4天方能停药。
服药期间要多饮水
有些磺胺药在尿液中的溶解度很小，为了增加其溶解度，最好的办法是尽可能地多饮水，从而通过增加尿量来降低尿中药物的浓度。否则药物容易在肾小管、肾盂、输尿管、膀胱等处出现结晶，最终可因其机械性刺激而引起腰痛、血尿、尿路阻塞、尿闭等副作用。
此外要注意，应用磺胺药的时间不能太久且不要空腹服用；肝肾功能不佳、脱水、休克病人应当慎用；对此药有过敏者忌用；新生儿、早产儿、孕妇则应禁用。
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