[药理学第十五章]第十五章 钙拮抗药 【考纲要求】 1．钙拮抗药的分类及药名：(1)选择性钙拮抗药；(2）非选择性钙拮抗药。 考试大 2．钙拮抗药的药理作用及临床应用。 【考点纵览】 1．钙拮抗药的分类及...+阅读
类 别：抗炎镇痛药
简 介：
【药理作用】 药效学：本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性，从而抑制了前列腺素（pg）的合成。‘本品为非类固醇抗炎药（nsaids）。作为镇痛及消炎药，其疗效可与阿司匹林、其他镇痛药及许多目前最常用的处方用nsaids相比。它在炎症部位选择性地抑制前列腺素生物合成，给予大鼠治疗剂量时，对胃前列腺素pge2的抑制是轻微和短暂的。这可能是其胃肠道不良反应较小的机制。大鼠佐剂关节炎模型表明，本品可减少骨及关节损害的发生率和严重性，并能逆转疾病的进展。动物试验未见致畸作用，对生育及一般生殖功能有较小影响。但妊娠动物试验表明抑制前列腺素生物合成的药物可引起难产及分娩延迟。某些前列腺素生物合成的抑制剂可干扰动脉导管的闭合。
【药代动力】 据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度－时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%.单剂量给药200-600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度（cmax）介于14±4－37±9μg/ml范围内。其平均血浆清除率为47（±16）ml/hr/kg，清除半衰期为7.3（±4.0）小时。依托度酸经肝脏代谢，16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量，但在推荐剂量
【适应症】 缓解骨关节炎（退行性关节病变），类风湿关节炎的症状和体征。缓解疼痛症状。
‘类风湿性关节炎，包括该病特有的骨缺损（侵蚀），关节腔狭窄，骨关节炎（变性关节疾病）及轻至中度的疼痛。
【用法用量】 1）止痛：急性疼痛的推荐剂量为0.2-0.4g，每8小时一次，每日剂量不超过1.2g.体重在60公斤以下者，每日剂量不应超过20mg/公斤体重。在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。慢性疾病：如骨关节炎、类风湿关节炎：推荐剂量为每日0.4-1.2g，分次口服，每日剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以上者，每日剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸剂量在每日0.4g以下，分次口服，或每晚剂量给药0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的疗效。
【不良反应】 国外资料报导了对2629例关节炎病人在开放、双盲的临床验证中观察4-320周的结果以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果，上市后的自发性报道也包含在其中。临床研究显示，依托度酸总的耐受性较好，大多数不良反应轻微而且短暂。以下不良反应认为可能与药物有关。1）发生率＞1%：全身症状：腹痛、乏力、不适、寒战、发热。消化系统：便秘、腹泻、消化不良、腹胀、胃炎、黑便、恶心、呕吐。神经系统：焦虑、抑郁、头晕。皮肤及附属器：瘙痒、皮疹。特殊感觉：视物模糊、耳鸣。泌尿系统：排尿困难、尿频。
【禁忌症】有活动期消化性溃疡或与应用另一种非甾体抗炎镇痛药有关的胃肠溃疡或出血史者禁用。不同非甾体抗炎镇痛药之间可能存在交叉反应，因此在阿司匹林或其他非甾体抗炎镇痛药治疗期间出现哮喘、鼻炎、荨麻疹或其他过敏反应者，以及对本品过敏者禁用。
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