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在一系列的实验中,2,4 -二氨基甲苯(DAT)的N-甲基化使用DMC作为甲基化剂和溶剂,在4含氮有机亲核试剂的存在下进行了测试。方案1中所示的名称和结构的胺用作有机催化剂。其中的四个有机催化剂,有一个是一个很强的亲核试剂与胍子结构,即,TABD.Our研究还包括还测试了DMAP和N-金属粉末注射成形,这是两个最喜爱的有机催化剂促进亲核substitutions.We的活性L-脯氨酸,因为是有很多报告,作为催化剂的亲核的添加和替代,特别是它们的对映选择性的版本描述使用此氨基酸。
DAT被选定为芳族胺,因为它包含两个胺基,将提供的可能性讨论在除了N-carbam-oylation的区域选择性和多烷基化。空白对照表明在催化剂的情况下,在本工作中所用的条件下,没有反应的DAT和DMC。
曾考虑过的反应参数,除了的有机催化剂的性质,是基板DMC-比(1:10和1:30;分别见表1和表2,),和反应温度。将反应混合物中含有的分布的N-单(邻位和对位),N-二(对-段)和少量的N,N,N-三甲基(主要是对位,对位,邻位)
DAT 的DAT的衍生物,以及具有可变比例的4 - (N-氨基甲酰基)-4 - (N-甲基)所产生的同时N-甲基和N-氨基甲酰化(产品6)。计划的结构图2示出的产品,已其特征在于,
如果在比较不同的有机催化剂的活性的目的,我们进行了分类的产品所产生的那些化合物专门由N-甲基化和区分guish他们从那些包含一个N-氨基甲酰基(见方案2)。对于产品,同时对应于甲基化和氨甲酰化(化合物6),其产率在表1和表2中的是,给定根据两个甲基化和-lated carbamoy产品的。
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