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活血化瘀药是指能疏通血脉，祛除血瘀的药物，临床用于治疗血瘀证。按药物作用特点不同，可分为养血活血药，如丹参、当归、赤芍等；活血祛瘀药，如川芎、红花、蒲黄等；祛瘀止痛药，如乳香、没药、延胡索等；破血散结药，如三棱、莪术、桃仁等。
近年来，对于血瘀的实质进行了多学科的综合研究，比较一致的认识是：血瘀证是一个与血液循环有关的病理过程，它与血液循环障碍有密切的关系，主要表现在以下几个方面：
血液流变学异常。血瘀证的临床表现各异，涉及病种很多，但一般均有血液“浓、粘、凝、聚”的倾向。浓，指血液的浓度增高，表现为血球压积增加，血浆蛋白、血脂等浓度增高等。粘，指血液粘稠，表现为全血和血浆比粘度增加。凝，指血液的凝固性增加，表现为血浆纤维蛋白原增加，凝血速度加快。聚，指血细胞聚集性增加，表现为红细胞和血小板在血浆中电泳缓慢，血小板对各种因素（如二磷酸腺苷等）诱导的凝集性增高，红细胞沉降率加快等。由于上述种种变化，故血瘀患者血液运行不畅，易致血栓形成、血管栓塞。
微循环障碍。微循环一般是指微动脉与微静脉间的微血管血液循环。祖国医学早有“久病入络为血瘀”的理论，现代研究表明，血瘀患者一般均有微循环障碍的表现，如微血流缓慢和瘀滞，甚至血管内凝血，微血管变形（管襻扭曲、畸形、顶端扩张等）：微血管周围渗血和出血；微血管缩窄或闭塞等。
血流动力学异常，血瘀患者大多出现血流动力学变化，表现为某个器官或部位的循环障碍，血管狭窄或闭塞，血流量降低，如冠心病患者冠脉循环障碍；血栓闭塞性脉管炎的血瘀患者肢体循环障碍；缺血性中风的血瘀患者脑循环障碍；慢性肝炎的血瘀患者肝循环障碍。有些血瘀患者还表现心功能异常，如冠心病、红斑狼疮、视网膜中央动静脉栓塞等的血瘀患者都有心脏功能下降，心搏出量减少等异常。
除上述三种基本的病理生理变化外，血瘀证同机体免疫功能异常，纤维组织代谢障碍等可能也有一定关系。
活血化瘀药的药理可归纳如下：
(1)改善血流动力学：活血化瘀药一般都有扩张外周血管，增加器官血流量的作用。22种活血化瘀药对狗股动脉血流量和血管阻力的影响，可见它们均能不同程度地增加股动脉血流量和降低血管阻力，除苏木外，同生理盐水对照组比较均有显著差别。
各个活血化瘀药，扩血管作用的主要部位不同，如22种活血化瘀药对股动脉的扩张作用，以穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁的作用较突出，其中除益母草外，其他均属破血散结药，说明在活血化瘀药中，对于股动脉，以破血散结药的扩血管作用最强。但研究也说明，延胡索、丹参、川芎等则对冠状动脉的扩张作用更为突出。
冠心病心绞痛和急性心肌梗塞具有典型的血瘀症状，大致包含在“真心痛”、“胸痹”、“厥心痛”等范畴中。活血化瘀药治疗冠心病具有良好疗效。已证明许多活血化瘀药有增加冠脉血流量，改善心肌供血供氧的作用，如川芎、丹参、毛冬青、红花、益母草、当归、赤芍、延胡索等；由活血化瘀药为主组成的复方如赤芍、丹参、川芎、红花、降香组成的冠心2号方，由鸡血藤、丹参组成的鸡血藤丹参方，由丹参、郁金、鸡血藤、乳香、没药、血竭组成的通脉灵，由蒲黄配伍五灵脂组成的失笑散等，都具有类似或更强的作用。
慢性肝炎和肝硬化往往具有血瘀的见证，如肝区刺痛，痛处固定、皮肤黝黑、腹内痞块以及蜘蛛痣、肝掌等。肝区高频阻抗图证明，这类血瘀患者肝区搏动性血流量常低于健康人，流出阻力则高于健康人。经活血化瘀治疗，随着肝功能的好转，肝区搏动性血流量增加，流出阻力减小。考试大网站整理
脑血管疾病的血滚患者，脑血流量降低，经活血化瘀治疗，常见脑循环改善。
此外，血栓闭塞性脉管炎和慢性阻塞性肺病的血瘀患者，经活血化瘀治疗后，也见病变器官血流量增加。
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