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棕榈氯霉素B型颗粒使用方法

10月28日 编辑 39baobao.com

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理化特性:

本品为加矫味剂的颗粒;气芳香,味甜。

药理作用:

本品为氯霉素的棕榈酸酯,在体外无抗菌活性,口服后在十二指肠中经胰脂酶水解成氯霉素吸收入体内而发挥抗菌作用。对需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属均具抗菌活性。对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。

本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。

『药代动力学』

本品口服后在十二指肠经胰脂酶缓慢水解成氯霉素吸收入人体内,所以其吸收过程较氯霉素为长,达峰时间较迟,血药峰浓度亦较低,但血药浓度维持时间则稍长。本品的生物利用度尚不明确,曾有报道2个月至14岁小儿每日剂量60~70mg/kg,服药后90分钟血药浓度为15.5~29mg/ml(平均为20.2mg/ml)。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血脑屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者中可达50%~99%.本品也可透过血-胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%.药物也可穿透血-眼屏障进入房水、玻璃体液内达治疗浓度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。

分布容积为0.6~1L/kg.蛋白结合率约为50%~60%.在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。24小时内5%~10%的给药量以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。口服后约有给药量的3%由胆汁分泌排出,1%由粪便中排出。透析对氯霉素的清除无明显影响。

适应症:

1.伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。

2.轻中度厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其适用于病变累及中枢神经系统者,可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。

3.立克次体感染,可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。

用法用量:

口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服用;小儿按体重一日25~50mg/kg,分3~4次服用;新生儿一日不超过25mg/kg,分4次服用。

注意事项:

1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制,本品应避免重复疗程使用。

2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用时须减量应用并进行血药浓度监测,使其峰浓度在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险。

3.应空腹服用,即于餐前1小时或餐后2小时服用,以期达到有效血药浓度。

4.在治疗过程中应定期检查周围血象,长程治疗者尚须查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制,但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。

5.对诊断的干扰:采用硫酸铜法测定尿糖时,应用氯霉素患者可产生假阳性反应。

6.成人单次剂量不宜超过2g,疗程不宜大于2周。

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